4-羟基-2-吡啶酮作为母核结构广泛的存在于一些具有生物活性的生物碱中，研究这类化合物的结构与药效关系有着重要的意义。本文介绍了4-羟基-2-吡啶酮类化合物的研究进展，包括该类化合物的结构分类，生物活性和合成研究。在此基础上，我们以冬青生菌素H做为先导化合物，对其进行结构修饰和改造以及抗真菌、抗菌活性的研究。具体工作如下：（1）以对甲氧基肉桂酸为原料，在叠氮磷酸二苯酯(DPPA)作用下得到了酰基叠氮类化合物，随后经Curtius重排制得对应的异氰酸酯。在NaH作用下，该化合物与两个不同的β-羰基酯反应，分别得到了(E)-3-(4-甲氧基苯乙烯胺基)-3-氧代丙酸乙酯和(E)-2-环己羰基-3-[(4-甲氧基苯乙烯基)胺基]-3-氧代丙酸乙酯。我们分析了前者产生的可能机理，并对后者进行环合得到4-羟基-2-吡啶酮类目标化合物。（2）以对羟基肉桂酸为原料，用醋酸酐进行乙酰化，随后与DPPA经取代得到酰基叠氮类化合物，在无水甲苯中经Curtius重排制得对应的异氰酸酯。该化合物与3个不同的β-羰基酯在NaH作用下得到3个3-[(4-乙酰氧基苯乙烯基)胺基]-3-羰基丙酸酯类化合物，然后在一缩二乙二醇二甲醚中环合得到3个4-羟基-2-吡啶酮-3-甲酰胺类目标产物，最后在碳酸钾作用下得到3个去保护的目标产物。（3）优化了4-羟基-2-吡啶酮类化合物的羟基去保护的反应条件。（4）利用滤纸片扩散法和肉汤稀释法对双分子环合的两个目标产物进行了抗真菌和抗菌活性的测试，实验结果表明：两个目标产物对白色念珠菌均有良好的抑制作用，对酵母菌也有一定的抑制作用，但是对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌基本无抑制作用。两个化合物对于白色念珠菌的最小抑制浓度均低于50μg/mL。（5）共合成了19个化合物，其中有16个未见报道，包括8个4-羟基-2-吡啶酮类目标化合物。通过IR，1H NMR，13C NMR，MS，HRMS对其进行结构表征。