天然产物作为一个巨大的资源宝库,已然成为现代药物研发的重点研究对象,尽管现代分析技术如高效液相(HPLC)、液相高分辨质谱联用仪(LC-HRMS)已经能够快速识别和获取天然产物中成分的完整结构信息,但想要同时获取相应成分的生物活性信息仍面对巨大的挑战,因此有必要开发一些快速高效的筛选方法用于天然产物的活性筛选。传统的筛选方法步骤繁琐耗时费力,需要通过反复的分离纯化和活性测试步骤,在此过程中活性成分可能会发生变质或丢失;为了克服传统筛选方法的弊端,开发了一些新型的筛选方法,按照原理可大致分为基于亲和作用和基于活性测试的筛选策略,这些新型的筛选方法能够有效地缩短筛选周期、提高筛选效率。本文选择了其中代表性的筛选方法:柱后活性测定法和配体垂钓法,构建了At-line柱后活性测试筛选平台和固定化酶反应器配体垂钓筛选平台,并将上述两个筛选平台用于天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。第一章,介绍了天然产物在药物研发领域的重要性以及近年来天然产物中活性成分筛选的相关策略,此外对糖尿病以及α-葡萄糖苷酶的相关研究进行了介绍,同时在此基础上提出了本论文的研究思路和创新之处。第二章,对高效液相线路进行改装,将色谱柱后管路与自动收集装置相连,搭建基于At-line柱后活性测试法的α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选平台。首先通过对酶促反应体系进行浓度优化,建立响应良好的微反应活性评估体系;其次选择合适抑制剂对筛选平台的灵敏度进行考察;后续通过将阳性药和阴性药组合成混合模型对筛选平台的可行性进行验证,表明该筛选平台已搭建成功并可用于混合体系中抑制剂的筛选。第三章,以羧基磁珠为载体材料制备α-葡萄糖苷酶反应器,对固定化过程中磁珠的用量进行优化,选择酶解活性最好的磁珠用量作为最优用量,同时对制备最优的α-葡萄糖苷酶反应器进行了荧光表征,表明α-葡萄糖苷酶已成功固定在磁珠表面。基于蛋白-配体亲和作用的原理,将制备成功的α-葡萄糖苷酶反应器用于配体垂钓,对配体垂钓过程中的孵育时间、洗脱条件进行了优化;最后利用阳性药和阴性药组成的混合模型对α-葡萄糖苷酶反应器配体垂钓筛选平台进行可行性验证,结果表明该平台具备天然产物中活性成分垂钓的潜能。第四章,利用At-line柱后活性测试筛选平台对绿茶和银杏提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选,成功筛选出10个α-葡萄糖苷酶抑制剂。同时使用α-葡萄糖苷酶反应器对绿茶提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选,通过将绿茶提取物配体垂钓的筛选结果和At-line柱后活性测试的筛选结果进行对比分析,进一步验证两种筛选平台应用于天然产物中活性化合物筛选的有效性和可靠性。第五章,对本论文的研究内容进行系统化总结,并在此基础上对后续研究工作进行了展望。