【摘 要】
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该文根据对梭曼中毒具有较明显疗效的"H系列"化合物构效关系的一些规律性认识,综合HGG-12、L-1805和HLo-7的结构特点,设计合成了一系列新的不对称2-吡啶醛肟和2,4-吡啶二醛肟
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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该文根据对梭曼中毒具有较明显疗效的"H系列"化合物构效关系的一些规律性认识,综合HGG-12、L-1805和HLo-7的结构特点,设计合成了一系列新的不对称2-吡啶醛肟和2,4-吡啶二醛肟的双季铵盐.在合成中,成功的制备了相应的吡啶丙烯苯酮类中间体,包括两个未知的中间体β-(4-吡啶基)乙烯基-对乙酰胺基苯基酮和β-(3-吡啶基)乙烯基-对乙酰胺基苯基酮;采用微波辐射的方法合成了中间体吡啶并色满酮,与文献方法比较,反应速率提高了300倍,试剂用量减少了10倍,且大大简化了后处理过程;提高制备N-氯甲氧基-2,4-二醛肟基吡啶季铵氯盐产率20%;在制备不对称双季铵盐时,发现含吡啶并色满酮的化合物(L9)元素分析结果与理论值相差甚远,结合<1>NHMR谱数据证实为I<->、Cl<->双负离子的复盐.所合成的9个化合物经初步筛选,其中L2、L3、L5、L6、L8五个化合物显示了明显的抗梭曼效价,它们的ED<,50>值均低于HI-6和L-1805.该文还讨论了这一类化合物构效关系方面的初步规律.
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