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癌症，（Cancer）是威胁人类健康的头号杀手，近年来，癌症的发病率和死亡率逐年增多，严重影响了人们的生活。现阶段，治疗癌症的手段最主要的是化学疗法。但是，大多数临床小分子化疗药物存在很多缺陷，如选择性较低、副作用大，而且大多数肿瘤细胞容易对化疗药物产生多药耐药性。为了更好的提高化疗效果，人们开发了一系列的载药体系，改变药物的药代动力学、降低毒性、提高治疗效果，以克服临床小分子化疗的缺点。本论文以具有良好生物相容性和降解性的葡聚糖和聚乳酸为材料，设计合成了一系列高分子抗肿瘤载药体系。主要工作包括以下两个方面：（1）设计合成了两亲性葡聚糖-聚乳酸嵌段共聚物立体复合物，用于细胞内药物传输。通过高效的Click反应，分别制备了葡聚糖和左、右旋聚乳酸的两亲性嵌段共聚物，并将含旋光对映体的嵌段共聚物等摩尔混合，制备了稳定性增强的立体复合物胶束。用核磁、红外对聚合物结构进行了表征，借助DSC和XRD证明了立体复合物结构的成功合成。TEM、DLS和CMC分析结果说明，相比于聚合物胶束，立体复合物胶束具有更小的粒径和更小的临界胶束浓度值。此外，由于立体复合作用增加胶束的稳定性，立体复合物载药胶束与聚合物载药胶束相比，具有较缓慢的体外释放速度、较慢的细胞增殖抑制作用和较低的荧光强度。因此，该立体复合物胶束有望作为一种稳定的抗肿瘤药物载体。（2）设计合成了用3-羧基-5-硝基苯硼酸（CNPBA）交联的葡聚糖-聚乳酸嵌段共聚物交联胶束，用于高效细胞内药物传输。因为存在可逆的硼酯键，交联胶束显示出较好的pH响应性。在中性水溶液中，CNPBA-Dex-b-PLA能够形成壳交联胶束实现荷载阿霉素，而在酸性条件下，硼酯键会水解断裂使胶束发生解交联释放阿霉素。体外释放研究表明，生理条件下，阿霉素释放量较少，而在肿瘤细胞低pH值条件下阿霉素迅速释放。材料毒性分析及载药胶束对癌细胞的增殖抑制分析表明：材料有较好的生物相容性和良好的肿瘤细胞增殖抑制效果。因此，具有pH响应性的CNPBA-Dex-b-PLA能够有效的担载和传输阿霉素。所以，CNPBA-Dex-b-PLA胶束因其敏锐的pH响应性，作为智能性抗肿瘤药物载体具有广阔的应用前景。