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癌症已经成为影响人类生命健康的主要疾病之一,其治疗方式主要有手术、化疗、放疗和光动力学治疗（PDT）等。手术在很多情况下并不能将肿瘤细胞全部清除,化疗和放疗缺乏选择性,导致严重的毒副作用。PDT是利用光敏剂（PS）在光照下产生活性氧（ROS）并诱导肿瘤细胞凋亡的一种治疗方法。目前,临床上常用的PS（如卟啉衍生物）由于存在聚集引起的淬灭（ACQ）效应,使其在水介质中产生单线态氧（1O2）的能力低,严重限制了PDT效果。聚集诱导发光材料（AIEgens）是一类在稀溶液中呈弱或非发射状态,但在聚集或固态中发射出强荧光的材料。AIEgens受激后,可将能量转移给相邻的三线态氧（3O2）产生有细胞毒性的1O2。因此,AIEgens可作为PDT试剂,也可解决传统光敏剂在水介质中ROS产生效率低问题,在PDT领域具有极高的研究价值。因AIEgens在PDT过程中产生ROS的同时,还会不断地消耗细胞内的氧气,势必造成肿瘤细胞内产生更加乏氧的微环境,若同时利用此乏氧微环境以激活化疗前药,则可降低化疗药物对正常细胞的毒副作用,进而达到联合治疗的目的。为实现最高占据分子轨道（HOMO）和最低未占分子轨道（LUMO）分布的分离,提高AIEgens产生ROS的效率,以四苯乙烯（TPE）为AIE母体,以甲氧基作为电子供体,以氰基和硝基作为电子受体,并利用乳糖（LAC）修饰增加生物相容性,设计合成了一种基于AIE效应的PS（LAC-TPE-DB-NO2）。在此基础上,为了利用PDT过程导致的极度乏氧微环境实现化疗药物吉西他滨（GMC）在肿瘤区域的特异性释放,将具有红色荧光发射的PS（TPE-DB-NO2）通过缩合反应与活性药物GMC共价偶联,同时4-硝基苄基可作为乏氧响应基团,合成了一种基于AIE效应的联合诊疗试剂GMC-TPE-DB-NO2。采用NMR、HRMS和SEM等手段对LAC-TPE-DB-NO2和GMC-TPE-DB-NO2进行表征;采用紫外可见分光光度法、共聚焦荧光显微镜对其稳定性、ROS产生效率进行测定;采用MTT法和活死细胞双染法探究其对HeLa及BRL-3A细胞活力的影响;采用流式细胞分析法测定其诱导HeLa细胞凋亡的情况;采用共聚焦荧光显微镜研究HeLa细胞对其摄取情况。结果表明,LAC-TPE-DB-NO2和GMC-TPE-DB-NO2在水介质中自组装形成的纳米粒子的粒径约100 nm,并且能在生理条件下稳定存在;其产生ROS的效率要远远高于孟加拉玫瑰红;其在HeLa细胞中的荧光强度随孵育时间的增加而增强;LAC-TPE-DB-NO2对肿瘤细胞的毒性具有剂量和光照时间依赖性,光照7 min时,HeLa细胞的存活率为11.7%;在黑暗条件下GMC-TPE-DB-NO2对细胞不具有毒性,在乏氧光照条件下,GMC-TPE-DB-NO2对HeLa细胞表现出最大的抑制作用,孵育48 h后细胞存活率为37.0%,且有51.1%的细胞发生凋亡,表明GMC-TPE-DB-NO2以凋亡的方式抑制肿瘤细胞增殖。本文所设计的LAC-TPE-DB-NO2具有诊断和治疗的双重功能,能够高效的产生ROS诱导细胞凋亡;GMC-TPE-DB-NO2具有乏氧激活特性,降低了GMC对正常细胞的毒副作用,PDT和化疗的联合实现了对肿瘤细胞的最大抑制作用,为肿瘤的联合治疗提供了一种新的思路。