通过过渡金属催化的C-H活化反应直接构筑C-C键或C-X（X=杂原子）键的方法，成为合成众多从制药工业到材料科学具有重要科学价值的复杂分子最重要的手段之一。相关研究引起了人们的极大兴趣，成为当前有机合成的研究热点。在过去5年，已经有很多行之有效的C-H活化/环合方法被用于如吲哚、苯并呋喃、异苯并呋喃酮、异香豆素和异喹啉酮等一些杂环母核的合成。作为比金属铑和金属钌便宜的金属催化剂，金属钯催化剂被广泛用于多种杂环结构的合成。本文共分两个部分：第一部分介绍了一种通过金属钯催化合成N-芳基异喹啉酮及其衍生物的方法。该方法以N-苯甲酰胺和取代内炔为起始原料，在Pd(OAc)2催化下，加入添加剂NaBr、KOH和氧化剂CuCl2H2O，以DMF为反应溶剂，在120oC的条件下完成N-芳基异喹啉酮的合成。该方法收率良好且区域选择性高。所生成的一系列N-芳基异喹啉酮衍生物的结构都得到了核磁共振氢谱、碳谱以及质谱的表征。第二部分介绍了一种通过金属钯催化合成异喹啉氮氧化物及其衍生物的方法。该方法以苯基酮肟和取代内炔为起始原料，在Pd(OAc)2催化下，加入添加剂ZnBr2和TFA，以PhCl: dioxane=2:1的混合溶剂为反应溶剂，在120oC的条件下实现异喹啉氮氧化物的合成。该方法收率良好且区域选择性高。所生成的一系列异喹啉氮氧化物衍生物的结构都得到了核磁共振氢谱、碳谱以及质谱的表征。并且发展了同样以苯基酮肟和取代内炔为起始原料，通过两步一锅法合成异喹啉衍生物的方法。同样具有良好的收率。