本论文以1-环丙基-6-氟-7-氯-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸为原料,设计合成了19个未见文献报导的新化合物,其中包括9个1-环丙基-6-氟-7-(4-芳氧羰基亚甲基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物和10个1-环丙基-6-氟-7-(4-芳胺羰基亚甲基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物。为合成新化合物还合成了25个相关的中间体化合物。利用IR、1H NMR、13C NMR、MS及元素分析确认了新化合物的结构。首次采用超声波辐射与相转移联用技术合成目标化合物8d和8e。对目标化合物进行了抗菌活性研究,体外抗菌实验结果表明:所合成的19种新氟喹诺酮化合物对大肠杆菌及人肺炎支原体均有抗菌活性,其中,目标化合物9b, 9e和9g的抗人肺炎支原体活性优于对照药物环丙沙星。化合物8b, 9a, 9d和9j的抗人肺炎支原体活性与对照药物环丙沙星相当。抗大肠杆菌实验结果表明所合成的19种化合物皆有不同程度的抗大肠杆菌活性,但效果均不如对照物环丙沙星。本研究结果表明:对环丙沙星7-位侧链进行结构改造,在其7位哌嗪环上引入芳氧/胺羰基亚甲基后所得到的化合物的抗人肺炎支原体活性增强。这一研究结果为喹诺酮类化合物的合成、结构修饰、生物活性研究、结构与活性关系的研究以及开发抗人肺炎支原体活性及抑制其它细菌活性的喹诺酮药物提供了有力依据。