目的：制备中药鸦胆子油的胃滞留微球制剂，提高药物治疗胃部疾病的生物利用度和药效。　　方法：利用高效液相色谱-电雾式检测器直接分析脂肪酸，通过指纹图谱相似度评价系统分析了不同来源鸦胆子油中脂肪酸含量的关联，改进了现有质量标准只针对鸦胆子油中总脂肪酸含量进行测定的方法。建立乙醇制大鼠胃溃疡模型，考察鸦胆子油预防和治疗胃粘膜溃疡的能力，评价药物体外抑制胃癌细胞生长的能力。采用离子凝胶交联技术方法，制备海藻酸钙漂浮型胃内滞留微球。利用DOE统计原理分析制剂工艺的影响因素，优化设计最优处方。利用扫描电镜技术观察所制备的漂浮微球的外观和内部结构，研究制剂胃内滞留机制和释药途径。利用γ-闪烁扫描示踪技术对鸦胆子油胃滞留微球最优处方进行体内示踪考察。考察滞留制剂的体外释放度，对释药曲线进行拟合以确定药物释放机制。对鸦胆子油胃滞留制剂的稳定性进行考察。建立鸦胆子油的LC/MS/MS体内分析方法，分别考察鸦胆子油中的主要成分三油酸甘油酯在大鼠血浆和胃组织分布的情况，并评价自制鸦胆子油胃滞留微球的胃组织富集能力。　　结果：提取工艺中鸦胆子油脂肪酸的含量和提取率分别为14.64 mg/g和16.87％，鸦胆子油主要含有五种脂肪酸，其中油酸和亚油酸是其主要成分。药效试验表明，自提鸦胆子油对乙醇致大鼠胃溃疡的预防程度与雷尼替丁相似，而且具有一定的胃溃疡治疗作用。电镜扫面实验显示所制备的鸦胆子油海藻酸钙凝胶微球是一种内部中空、多孔道的结构体系，该结构能够保障其具有天然的自漂浮能力，能够在胃组织内长时间滞留。γ-闪烁扫描示踪技术结果表明胃滞留微球在大鼠胃内滞留时间均可达6h以上;定量分析结果表明，与参比制剂相比口服6h后，有超过50％的滞留微丸仍滞留于胃内。体外释放度结果亦表明该滞留制剂在6h累积释放度达90％以上，具有良好的缓释效果，能够按照实验设计达到6h释放完全的目的。在加速条件下放置三个月后，微球外观形态圆整，颜色仍为乳白色，流动性良好，微球包装袋内无油性物渗出，海藻酸盐胃内滞留型漂浮微球整体稳定性良好。体内组织靶向性研究表明，同时与普通市售制剂相比，滞留制剂胃组织中的药物浓度6h后达到最大值是普通参比制剂胃组织最大值的3倍，是其在血浆最高浓度的1000倍，故表明鸦胆子油胃滞留微球在胃组织具有良好的分布。　　结论：本文确定了鸦胆子油的最佳提取工艺，完善了鸦胆子原油的质量控制标准。制备了在胃内滞留6h的海藻酸钙缓释漂浮微球，实现鸦胆子油固化与制剂成型的一步化工艺。研究结果表明鸦胆子油胃滞留微球制剂稳定性良好，可提高胃内局部治疗作用。具有实际产业化生产的价值和意义。