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吡唑酰胺类化合物由于具有高效、低毒、作用机理独特和对环境友好等特点,在杀虫剂领域中占有独特的地位而倍受人们的关注,其分子设计、合成和生物活性研究成为当今农药创制的一个热点。 为了寻找具有高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物,拓展氯虫酰胺的杀虫谱,我们以最近上市的杀虫剂氯虫酰胺为先导化合物,对其进行结构修饰,将氯虫酰胺中吡唑酰胺中的氨基(2-甲胺羰基-4-氯-6-甲基苯氨基)换成其它的氨基(如:对三氟甲基苯氨基),合成了22个未见文献报道的新的吡唑酰胺类化合物。所合成的化合物结构均经 IR、1H NMR、13C NMR和元素分析得以确证。同时,我们对目标化合物7进行了合成条件的优化,总结出了最佳的合成条件:以三乙胺作缚酸剂,二氯甲烷做溶剂,控温在32°C条件下,将中间体6缓慢滴加到胺类化合物中(投料比1:1),反应4 h。 我们采用稻苗浸渍法对部分化合物进行了杀虫活性测试。初步杀虫活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,化合物7a-7v具有一定的杀虫活性。其中化合物7a和7d对褐飞虱的致死率分别为57.6%和64.4%,与对照药剂噻嗪酮杀虫活性基本相当。作用机制测试结果表明,化合物7d对褐飞虱乙酰胆碱酯酶活性的抑制率为75.2%,高于噻嗪酮对褐飞虱乙酰胆碱酯酶的抑制率(52.2%)。