水杨酸类药物改性低分子量κ-卡拉胶的合成与生物活性测试

来源 :汕头大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:shazishidaoo
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
近年来,利用可大量获得的海洋糖类化合物作为基础原料,采用降解、接枝修饰和结构衍变等手段,增强海洋糖类的生物活性并降低毒性,开发海洋新药,已经成为我国海洋糖类化合物研究的重要方向。卡拉胶是从红藻中提取出来的硫酸多糖,由于具有抗病毒、抗凝血、抗肿瘤等生物活性而被广泛研究。天然卡拉胶的分子量一般为几十万甚至上百万,如此高的分子量使它们很难通过机体不同的屏障,甚至细胞膜。这就限制了它在临床方面的应用。通过降解、酰化等手段对卡拉胶进行分子修饰是提高其生物活性的有效途径。本文合成了两种低分子量卡拉胶的酰基衍生物,所得产物的精细结构通过UV、FT-IR、1H NMR和13C NMR谱进行表征,并对产物的生物活性进行了初步研究。主要内容如下:首先,合成了O-水杨酰基低分子量κ-卡拉胶(SKC)。在0.1 M的盐酸中,对κ-卡拉胶进行降解,并用四丁基氢氧化铵处理制备低分子量κ-卡拉胶的四丁基铵盐。以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂、N,N-二环己基碳二亚胺为催化剂、水杨酸为酰化剂,对低分子量κ-卡拉胶的四丁基铵盐进行酰化,得到SKC。考察了时间、温度对产物SKC酰化取代度的影响。用UV、FT-IR、1H-NMR及13C NMR确定了产物的组成和结构。结果表明,酰化反应具有区域选择性,主要在κ-卡拉胶的G4S残基的C-6位上形成单酯化合物。其次,合成了低分子量κ-卡拉胶水杨酸甲酯衍生物。首先用吡啶作为溶剂与催化剂由琥珀酸酐与水杨酸甲酯合成了琥珀酰基水杨酸甲酯,并且合成得到的琥珀酰基水杨酸甲酯与低分子量κ-卡拉胶反应进一步合成了琥珀酰基水杨酸甲酯-g-低分子量κ-卡拉胶(SMKC)。对合成的SMKC用UV、FT-IR、NMR确定了其结构。最后,对合成的SKC与SMKC进行了体外抗氧化活性测试,实验结果表明, SKC和SMKC与低分子量κ-卡拉胶相比,其抗氧化活性能力明显得到提高。
其他文献
海水泵通常由泵体、电机、扬水管等部件组成。在海水泵选择时,除了要考虑材料的持久耐用性能外,还应根据平台的使用期限和投资情况尽量减少泵的投入成本。通过分析可看出,不
心理预期是具有方向性的,可分为正性(积极的)和负性(消极的)预期,它们相互对立,并对人的身心状况产生不同的影响。在长久以来的临床实践中,预期对疾病治疗和某些生理体验的强
从数学教育的角度,提出师范高等专科数学教育专业应培养学生的思想品德、教学工作能力和专业素质等三个方面的目标与要求
高校图书馆的绩效考核是国家人事制度改革和图书馆自身发展的需要,但目前图书馆实施绩效考核时存在一些问题。根据工作实践,提出设计绩效考核体系的几点注意事项,总结出高校
随着新课改的发展,旧的教师培训体制已经不符合当前社会以及教师专业发展的需要,因此,旧的教师培训体制的改革势在必行。要建立切实可行的教师培训模式,在政府制定相应政策的
讨论了PVA的几种主要处理方法,并对其生物降解机理作了进一步分析;在物理和化学方法中,-γ射线辐射降解和光助Fenton氧化的效果比较好.
开放性问题教学是一种新兴的教学理念。在数学教学中实施开放性问题教学,对培养学生的创新思维具有重要作用。本文对在数学教学中运用开放性问题教学与培养学生创新思维的问
介绍了阳离子淀粉的制备方法,概述了国内外阳离子淀粉浆料的浆液、浆膜和浆纱性能的研究现状,阐述了阳离子淀粉与PVA 混合浆的性能及阳离子淀粉浆料的应用状况和存在的问题.
学习倦怠是当前高职学生普遍存在的消极学习心理,其原因复杂多样。通过问卷调查和访谈,对高职学生的学习倦怠现状与原因进行考查,有助于构建高职学生学习倦怠原因的研究模型,