基于HDAC多靶点抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究

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肿瘤的发生是一个复杂的多靶点和多细胞共同参与的生理活动过程,所以对于肿瘤的治疗不能只是简单的考虑通过抑制单个靶点来达到对肿瘤的治疗。以组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylase, HDACs)为靶点的抗肿瘤药物研究是当前的热点领域。HDACs调控了多种组蛋白和非组蛋白的去乙酰化过程,对基因的调控、转录及细胞的增殖、分化、死亡也起到了一定的调控作用。HDACs已经被公认为是治疗癌症的一类重要靶点,抑制HDACs可以促使癌细胞停止生长和分化,促使癌细胞凋亡。实验证明,HDACs的作用机制是
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防风为伞形科植物防风Saposshnikovia divaricata(Turcz)Schischk.未抽花茎的干燥根,味辛甘,性温,具有解表祛风、渗湿、止痉的功效,临床常用于治疗感冒头痛,风湿痹痛,风疹瘙痒,破伤风等症。研究表明,升麻素苷和升麻素为防风的主要活性成分,有较强的抗炎消肿和解热镇痛作用。染料木苷(genistin),为广泛存在于大豆、槐、染料木中的异黄酮类化合物,它具有弱雌激素活性、