【摘 要】
：
近年来，在世界范围内抗生素的广泛应用导致细菌耐药性问题日益严重，已成为一个全球性的医疗难题。以利奈唑胺为代表的噁唑烷酮类化合物是新一代全合成的抗菌药物，对由大多数革兰
论文部分内容阅读
近年来，在世界范围内抗生素的广泛应用导致细菌耐药性问题日益严重，已成为一个全球性的医疗难题。以利奈唑胺为代表的噁唑烷酮类化合物是新一代全合成的抗菌药物，对由大多数革兰阳性菌引起的感染具有较好的治疗作用。
本文在总结噁唑烷酮类化合物构效关系的基础上，设计了一系列3-(吗啉吡啶基)—5-取代异噁唑类化合物。以6-氯—3-吡啶甲醛为原料，通过多步反应合成了目标化合物，并用IR、1H NMR、13C NMR和MS进行了结构确证。这些化合物均以异噁唑为母核，具有近似的平面结构，在异噁唑环的3-位引入吗啉吡啶基，而在5-位引入酯基、取代氨基、三唑环和噁唑烷酮环。通过倍半稀释法测试了该类化合物对五种革兰氏阳性菌的抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌(ATCC25923)，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA，临床分离)，表皮葡萄球菌(ATCC12228)和粪肠球菌(ATCC29212)。发现发现与利奈唑胺相比，目标化合物均显示出更低的抗菌活性，最低抑制浓度(MIC)大于32 mg/L,这些试验结果表明异噁唑母核的5-位缺乏sp3杂化结构可能会导致抗菌活性的显著降低。针对3DLL和3CPW两个蛋白晶体，解析Linezolid作用靶标，并对我们合成的一系列化合物进行了对接分析。
其他文献
伴随着我国经济的增长和生活质量的提高,人们对于奢侈品的需求量也越来越大。因此,我国最为人口大国,将会成为对奢侈品消费的最大国家。在众多的奢侈品中皮具一直占据着重要
微信响了。小周拿起手机看看，又放下——他不知道该回什么。几秒钟后，小周又拿起手机。这次他戳开自定义表情包，回给对方一个扭动卖萌的表情，躺在床上松了口气：我总算没把天聊死。 01 对于小周来说，表情包是个救命玩意儿。就算是跟讨厌的人对话，如果对方发的表情包好玩，那小周还是很愿意先把这个表情包存起来然后再拉黑对方的。 白天，小周出门在外见客户，需要在现实世界里跟人交流。但是并没有AR技术可以在空气
活性氧化铝(γ-Al_2O_3)由于大比表面积、大孔体积、可调节的孔径以及在很广的温度范围内都具有良好的热稳定性,是目前石油化工领域中最为重要的催化剂载体材料。γ-Al_2O_3可以经由薄水铝石在400～700℃焙烧制得,并在焙烧过程中可以很大程度地保留薄水铝石原先具备的形貌。已有研究结果表明,氢氧化铝沉淀的形成和形貌都有赖于反应体系中共存的各类阴离子,但是阴离子对薄水铝石形貌等方面的影响还没有较
螺杆泵定子橡胶在高温、高压、高腐蚀的恶劣环境下工作,使用寿命一般较短,为延长其工作寿命,迫切需要开发新型的定子橡胶材料。本论文在调查分析螺杆泵定子橡胶的实际破坏形
目的:通过滇重楼总皂苷含量和AM菌根侵染率与根际土壤性质的相关研究和通径分析,探讨土壤因子在滇重楼品质形成中的作用。方法:测定了25个主要分布区滇重楼根茎总皂苷含量、
药物分析是保证药品安全有效的重要手段，在药品的研究、生产、流通、使用和监督管理各环节中有着举足轻重的作用。药物分析的主要内容包括有性状分析、鉴别、检查和含量测定等
从微波辅助化学发展初期,研究人员就发现微波可以加速有机反应,提高转化率和产率,使某些在传统加热条件下不发生的反应得以实现以及改变反应的选择性(化学选择性,区域选择性和立体选择性)。尽管微波辅助有机合成技术已经得到相当的发展,但是关于微波如何促进化学反应进程的确切原因并不完全清楚。研究人员因此开始考虑是否存在“微波效应”。传统上研究“微波效应”大多是在严格控制相同反应条件下(包括相同的升温曲线)对比
<正>二维码支付一度因安全性被央行叫停,那么如何在方便快捷的同时保障支付的安全性呢?二维码是打通线上线下的重要入口,随着行业标准、技术标准的出台以及支付环境不断完善,
“连”是连接万物,“线”是点线成面,“快”是迅速到达,“评”是观点呈现,在海量资讯的时代,《连线快评》实现了一种“新闻复眼式观察”的可能。白居易走马的孤山道,苏东坡登
面对海量的数据以及科学家们对化学知识规律的不断需求,产生了化学信息学这一门新的学科。化学信息学利用信息学的方法来解决化学的问题,得到有关化学本质规律的认识。化学信