近十年来,不断出现的有机合成新反应、新试剂及新的催化方法,成为有机合成化学家开展研究的强大武器。在现代有机合成方法的帮助下,许多在过去视为不可能合成的复杂有机分子如今可以较为容易地合成出来。这些新方法不但能在温和的条件下实现复杂的转化,而且具有更高的化学选择性、区域选择性及立体选择性等优点。其中,有关碳氢键活化(C-H bond activation)的新方法尤其引人注意。有机化学是研究含碳化合物的科学,C-H键几乎存在于任何有机化合物中。由于C-H键在有机化合物结构中的普遍性和在化学结构转化中的重要性,实现C-H键的直接转化具有重要的理论和应用价值,也一直是有机化学家们共同的目标,然而C-H键的直接活化并不容易。从基础科学研究角度来看,实现C-H键的直接活化将有助于揭开有机化学研究的新篇章。苯并噻唑骨架存在于许多天然产物和具有显著生物活性的药物中。其中,2-芳基苯并噻唑类衍生物具有卓越的药理作用,如抗肿瘤,抗菌和神经保护活性等。此外,2-芳基苯并噻唑类衍生物还可作为荧光探针和有机发光二极管(OLED)材料。因此,开展2-芳基苯并噻唑的官能化研究十分必要。最近,本课题组和其他课题组报道了几种过渡金属催化的2-芳基苯并噻唑邻位官能化,如芳基化、烷基化、乙酰氧基化、卤化、胺化、酰化作用、烯基化、羟基化及硝基化。本文正文部分第一章介绍了过渡金属催化下的C-H键活化氰基化反应和烷基化反应。第二章介绍了串联反应实现2-芳基苯并噻唑C-H键活化氰基化反应,使用I2/Ph(OAc)2的组合既是氧化剂也是碘化来源,可以高产率并且高效选择性碘化然后氰基化。第三章我们成功地开发了在过渡金属Rh(III)催化,用烷基三氟硼酸钾作为烷基源的条件下实现2-芳基苯并噻唑和2-芳基噻唑直接邻位C-H键活化烷基化的反应。