两种海洋中药铜藻和石决明化学成分的研究

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本文对铜藻和石决明的化学成分及生物活性进行研究,为这两种海洋中药的药效物质基础研究提供有用的数据。铜藻Sargassum horneri是马尾藻科海藻,功能消痰软坚、清热利水。本文采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相半制备色谱等手段,分离获得9个化合物;利用理化性质和波谱学方法,分别鉴定为:(2S)-1-O-十四碳酰基-2-O-(9Z-十六碳烯酰基)-3-O-β-D-吡喃半乳糖基甘油(1),(2S)-1-O-十四碳酰基-2-O-(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)-3-O-β-D-吡喃半乳糖基甘油(2),(2S)-1-O-十六碳酰基-2-O-(9Z,12Z,15Z-十八碳三烯酰基)-3-O-β-D-吡喃半乳糖甘油(3),(2S)-1-O-十四碳酰基-2-O-(9Z-十八碳烯酰基)-3-O-β-D-吡喃半乳糖基甘油(4),(2S)-1-O-十六碳酰基-2-O-(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)-3-O-β-D-吡喃半乳糖基甘油(5),(2S)-1-O-十六碳酰基-2-O-(9Z-十八碳烯酰基)-3-O-β-D-吡喃半乳糖基甘油(6),岩藻甾醇(7),马尾藻甾醇(8)和岩藻黄素(9)。其中化合物2-6是首次从铜藻中分离得到。Mytl激酶抑制活性筛选表明,MGDG类化合物1-2,4-6对Myt1激酶的抑制率可以达到50%,其中化合物1的抑制率达到66%。采用含胰岛素的高糖DMEM完全培养基诱导分化的3T3-L1成熟脂肪细胞,评价化合物1-6对甘油三酯(TG)蓄积和游离脂肪酸(FFA)水平的影响,首次发现化合物2,3和5能显著抑制TG和FFA的蓄积。石决明是鲍科动物皱纹盘鲍等多种鲍鱼的贝壳,能平肝潜阳,清肝明目。本文从中分到2个化合物,分别鉴定为咖啡因(10)和邻苯二甲酸二丁酯(11)。为探讨石决明平肝潜阳,治疗肝阳上亢型高血压的物质基础,本文建立HPLC法体外评价血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性的模型,发现石决明水提物抑制ACE的IC50值为49.20mg/mL;利用ICP-MS法分析无机元素组成,提示可能与Zn/Cu低、Cr含量高有关。群体感应效应的体外筛选结果表明,石决明醇提物具有一定的铜绿假单胞杆菌抑制活性,其中的强亲脂性成分是活性成分,继而运用GC-MS法进行分析,鉴定出19个化合物(占总含量的89.442%);对含量较大的棕榈酸、油酸和硬脂酸等单体进行活性测试,发现油酸是弱的活性成分。
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