含三氟甲基、酰胺基及羟丁基均三唑的合成与活性研究

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1,2,4-三唑(均三唑)及其衍生物由于独特而广泛的生理活性备受人们关注,已有许多品种作为药物、杀菌剂和植物生长调节剂得到应用。由于不同结构可以表现不同生物活性,因此研究开发新结构类型的均三唑并噻二唑、均三唑并噻二嗪及均三唑希夫碱类化合物成了近年来的科研焦点。研究表明,将一些有活性的基团引入到原有的活性模板,新化合物可能产生更好的活性。为了得到三唑类化合活性的进一步信息,我们将不同机制的活性基团引入三唑类化合物中,设计合成了四种结构类型共60个三唑类衍生物(其中52个为全新化合物)。本论文具体研究内容如下:(1)首次以三氟乙酸酐为起始物合成含三氟甲基的三唑并噻二唑;此外,还合成了一系列含酰胺基三唑并噻二唑及含羟丁基的均三唑类化合物。(2)目标化合物的组成和结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析加以确证,并对目标化合物的理化性质和波谱数据进行了系统的讨论。(3)对部分化合物的抗菌及除草活性进行研究。用离体法测试了部分目标产物对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶、酵母甲硫氨酰氨肽酶I型的抑制活性,结果表明部分化合物对细菌和真菌,尤其是真菌有较好的抑制活性。对大部分均三唑希夫碱类化合物的除草活性进行测试,结果表明部分化合物对单子叶植物(小麦)和双子叶植物(萝卜)的生长有明显的抑制作用,具有良好的除草活性。
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