光动力疗法(Photodynamic Therapy, PDT)是一种新的肿瘤治疗方法。它包括氧、激光和光敏剂。光敏剂作为能量的载体与反应的桥梁起着决定性的作用,而光敏剂的化学结构也决定了光动力反应的效果。传统的光敏剂主要是卟啉类化合物,已经被多国批准临床使用,而新型化合物BODIPY以优良的光化学性质也成为理想光敏剂之一本论文主要采用葡萄糖(单糖)与乳糖(二糖)修饰卟啉或BODIPY,致力于提高卟啉与BODIPY两种光敏剂的溶解性与生物相容性。我们首先研究了不同取代度的卟啉溶解性,紫外光谱结果表明二、三、四葡萄糖卟啉单体的soret带的波长产生相应的红移,而Q带变化不大。水溶性结果表明三葡萄糖卟啉和四葡萄糖卟啉在水中溶解性较好,而二葡萄糖卟啉在水中微溶,在甲醇中溶解性较好。随后采用AgPF6催化合成了meso-meso-linked葡萄糖与乳糖修饰多聚卟啉系列化合物8个。偶联多聚卟啉相应于单体卟啉Q带有相应的红移,且随着聚合体个数增加,红移波数越大,而soret带在420nm几乎没变。与此类似,荧光光谱表明同样的红移趋势,对于卟啉四聚体最大荧光发射红移至734nm。单线态氧产率测定,多聚卟啉的单线态氧产率在0.60～0.73内。MTT实验,所有化合物对HeLa细胞没有暗毒性,葡萄糖二聚卟啉化合物有明显光毒性,乳糖二聚卟啉化合物在浓度3.125μmol/L时有光毒性,其它化合物均没有光毒性。葡萄糖二聚卟啉化合物在溶酶体中有定位,而在线粒体中没有定位。由于“重原子效应”溴代和碘代的BODIPY具有很高的单线态氧产率,然而其水溶性不足。为了改善其溶解性和生物相容性,我们设计合成了溴代和碘代的4个糖修饰的目标化合物。所有最终产物与中间体大多数经过NMR、MS、IR、UV-Vis及荧光光谱结构表征。研究表明,葡萄糖和乳糖修饰后卤代BODIPY水溶性有很大提高；溴代化合物的最大吸收波长相应于单体红移20 nm,碘代的波长红移40 nm。光漂白实验,所有化合物都对照射激光有相应稳定性。