【摘 要】
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洛沙坦,化学名为2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑.自从洛沙坦的发现报道以后,在AⅡ受体拮抗剂的开发方面十分活跃.我们根据药物与受体结合
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洛沙坦,化学名为2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑.自从洛沙坦的发现报道以后,在AⅡ受体拮抗剂的开发方面十分活跃.我们根据药物与受体结合原理,以洛沙坦A为先导,以2-丁基-4-氯-5-咪唑甲醛为核心,设计了两个系列洛沙坦衍生物B和C,B、C两个系列化合物与洛沙坦不同之处在于用含N-O键的异恶唑、二氢异恶唑环代替了洛沙坦的α苯环,由于N和O上的三对孤电子对,使α环所处部位具有亲核性,以配位键与受体结合,使抗体作用更加明显.该论文还设计并用分子内的1,3-偶极反应合成了具有固定构象的新型的三元环结构的Losartan衍生化合物D,用两个模型反应验证了合成路线的可行性并合成出了一个具有潜在生物活性的衍生物,通过<1>HNMR和MS测定了其结构,为研究该类药物的构效关系创造了条件.
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