【摘 要】
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官能化的γ-内酰胺是合成许多生物活性化合物的重要中间体,而通过α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应来合成官能化的γ-内酰胺是一个可行的方法.但是,在这个反应中,重氮碳上的
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官能化的γ-内酰胺是合成许多生物活性化合物的重要中间体,而通过α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应来合成官能化的γ-内酰胺是一个可行的方法.但是,在这个反应中,重氮碳上的取代基、酰胺氮取代基和催化剂的亲电性是影响区域选择性的三个主要因素.因而,在α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应研究中,区域选择性仍然是一个主要挑战.在本论文中,我们选用叔丁基和(α,α-二甲基)苄基为氮保护基,很好地控制了C-H键插入反应的区域选择性,并且将α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应应用到γ-氨基酸和3-取代的四氢吡咯合成研究中.我们首先以叔丁基为氮保护基,以N-叔丁基α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤,合成了gabapentin,(±)-baclofen和(±)-GABOB.同时,我们还对合成α,α-二甲基苄胺的文献方法进行了改进,并以(α,α-二甲基)苄基为氮保护基,以N-(α,α-二甲基)苄基α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤,合成了(±)-pregabalin和3-苄氧基四氢吡咯.总之,我们以α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤,合成了四个γ-氨基酸(gabapentin,baclofen,GABOB和pregabalin)和3-苄氧基四氢吡咯.这就为以后合成β取代的γ-氨基酸和分子结构中含有脱氮保护的γ-内酰胺片段或3-取代的四氢吡咯环的生物活性物质提供了一条可行的新方法.
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