黄花紫玉盘、陵水暗罗的化学成分及生物活性研究

来源 :中国协和医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhangnnnnnn
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为了从植物中寻找新的生物活性物质,充分开发利用我国丰富的植物资源,本论文对产于我国云南的紫玉盘属植物黄花紫玉盘Uvaria kurzii(King)P.T.Li和产于我国海南的暗罗属植物陵水暗罗(Polyalthia nemoralis A.DC)进行了化学成分和生物活性的研究。从黄花紫玉盘枝、叶的95%EtOH提取物中分离、鉴定了34个化合物,包括5个贝壳杉烷型二萜类化合物,5个阿朴菲生物碱类化合物,4个蒽醌类化合物,3个黄酮苷类化合物,9个甾体类化合物,8个其他类化合物。这些化合物经鉴定为:bis(4-octanoylphenyl)-methane(1),ent-kaur-16-en-19-oic acid(2),grandifloric acid(3),ent-kaur-15-en-17-ol-19-oic acid(4),ent-16α,17-dihydroxykauran-19-oic acid(5),ent-16β,17-dihydroxykauran-19-oic acid(6),bidebiline A(7),annobraine(8),oxoputerine(9),atherospermidine(10),liriodenine(11),allantoin(12),physcion(13),questin(14),rubiadin 3-methyl ether(15),emodin(16),kaempferol-3- O-β-D-(6″-O-p-coumaryoyl)galactopyrannoside(17),kaempferol-3-O-rutinoide(18),rutin(19),vanillic acid(20),protocatechuicacid(21),N-(p-trans-coumaroyl)tyramine(22),β-sitosterol hexadecanoate(23),stigmasterol hexadecanoate(24),β-acetylsitosterol(25),β-acetylstigmasterol(26),β-sitosterol(27),stigmasterol(28),5α-stigmast-3,6-dione(29),5α-stigmast-22-ene-3,6-dione(30),daucosterol(31),L-quebrachitol(32),tetratriacontanol(33),dotriacontanoic acid(34)。其中,化合物1为新化合物;12-16,22-26,29,30,32-34为本科中首次分到;2-10,17-19为本属中首次分到:11,20,21,27,28,31为本种植物中首次分到。从陵水暗罗枝、叶的95%EtOH提取物中分离、鉴定了38个化合物,包括8个阿朴菲类生物碱,7个2-巯基吡啶类化合物,3个苄基异喹啉季铵生物碱,4个酚酸,4个多元醇,2个甾醇类化合物,8个其他类型化合物。这些化合物经鉴定为:polynemoraline A(35),polynemoraline B(36),polynemoraline C(37),polynemoraline D(38),zincpolyanemine(39),nickel bis(pyridine-N-oxide-2-thiolate)(40),cupric bis(pyridine-N-oxide-2thiolate)(41),2-methanesulfonyl-pyridine(42),2-pyridinethiolate N-oxide(43),2-thiohydroxy-pyridin-N-oxide-2-S-β-D-gluco-pyranoside(44),2,2’-dithiodipyridine(45),bidebiline A(46),annobraine(47),lanuginosine(48),liriodenine(49),oxostephanosine(50),(+)-magnoflorine(51),(+)-xylopinidine(52),(+)-oblongine(53),(+)-tembetarine(54),stepharanine(55),pyridine-N-oxide(56),syringic acid(57),3-methoxy-4-hydroxycinnamicacid(58),vanillic acid(59),4-hydroxybenzoic acid(60),mauritianin(61),3-amino-3-deoxy-D-glucose(62),eythritol(63),D-mannitol(64),glycerol(65),ethyl-β-D-glucopyranoside(66),myo-inositol(67),β-sitosterol(68),daucosterol(69),(2S,4R)-4-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid(70),stearic acid(71)。其中,化合物35-38为新化合物:40,42,43,45,56为新天然产物:50,53-55,61,62,70为本科中首次分到;47,51,52,57-59,60,63,64,65为本属中首次分到:46,48,49,71为本种植物中首次分到。药理筛选表明,陵水暗罗中的4个2-巯基吡啶类化合物细胞毒作用很强,IC50一般在0.05μg/ml。另外黄花紫玉盘和陵水暗罗中的氧化阿朴菲生物碱也具有细胞毒作用,IC50一般在1μg/ml。新化合物bis(4-octanoylphenyl)methane(1)经初步药理筛选,结果显示能够明显增加冠脉流量及心肌收缩力。为进一步探讨构效关系,和提供药理筛选,寻找新的活性先导物,合成了9个类似化合物,其中2个为新化合物。
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