肺宁颗粒二次开发

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肺宁颗粒(批准文号:国药准字Z22020825)具有清热祛痰,镇咳平喘之功。用于肺内感染,慢性支气管炎,喘息性支气管炎,急性呼吸道感染等。原药材为返魂草药材,又名麻叶千里光、宽叶返魂草,系菊科(compositae)千里光属(Senecioneae)植物返魂草(Senecio cannabifolius Less.)及其变种单叶返魂草Seneciocannabifolius Less.var. integrifolius (Koidz.) Kitam.的全草或带根全草,主要生于长白山海拔400-900米的沟壑、林缘和湿草垫等处。全草均可药用,具有清热解毒、活血消肿之功效。民间常用于治疗咳嗽、痰多、感冒引起的高热。临床多用于肺内感染、慢性支气管炎、喘息性支气管炎、急性呼吸道感染等症,疗效比较确切。目前肺宁颗粒为以水做溶剂的粗提物,有效成分主要为酚酸类成分,而返魂草中止咳、祛痰、平喘、抗炎成分不止水提物,据文献中药效学研究报道,返魂草醇提物及水提醇沉物均存在较为确切的疗效。因此,利用现代提取分离技术,对肺宁颗粒进行二次开发,并参考产业化生产实际条件确定可行工艺,提取更多的有效成分,具有真正意义上的中药现代化具有现实意义。目前肺宁颗粒为以水作为溶剂的粗提物,文献报道中一些具有明确药效的成分水提取效果不理想,为了提高药效,我们参考产业化生产实际条件优化生产工艺本文分别以水、30%、50%、70%、90%乙醇对返魂草药材进行提取,得到返魂草提取物A、B、C、D、E,采用薄层色谱法和试管显色反应两种方法确定上述五种返魂草提取物中的酚酸及黄酮类成分,发现中A中只含有酚酸类成分,而B、C、D、E则均含有酚酸类与黄酮类成分,并且采用酸碱滴定、比色法等方法对总酚酸、总黄酮进行了定量分析。返魂草提取物中总酚酸、总黄酮定量分析结果表明,随乙醇浓度升高,各提取物中酚酸类成分呈弱递减趋势,而黄酮类成分则呈增高趋势。通过对返魂草提取物A、B、C、D、E止咳、祛痰、平喘、抗炎的药效学研究证明:返魂草提取物A、B、C、D、E均具有止咳、祛痰、平喘、抗炎的生物活性,且其活性强弱与酚酸类化合物和黄酮类化合物总量呈量效关系。在保证绿原酸为指标的酚酸类化合物含量与水提取工艺一致的前提下,以槲皮素为指标的黄酮类化合物含量较高,从而提高肺宁颗粒有效成分总量,能够提升止咳、祛痰、平喘、抗炎作用。通过对研究效果比对,以及结合生产企业大生产实际要求,确定原提取工艺中以水为溶剂修订为以70%乙醇为溶剂提取,开发新一代肺宁颗粒。本文采用高效液相色谱(HPLC)法分别对返魂草中酚酸类成分以绿原酸计、黄酮类化合物以槲皮素计进行定量分析。含量测定方法学研究结果表明,返魂草药材以70%乙醇为溶剂提取,该工艺稳定,能耗低,成品肺宁颗粒质量稳定、可控。为开发新一代肺宁颗粒、优化制剂提取工艺提供了科学依据。
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