根皮苷类似物及1-脱氧野尻霉素(DNJ)的合成

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根皮苷最初是从苹果树的根皮中分离出来的。根皮苷最主要的药理作用是产生肾性尿糖并阻止葡萄糖的吸收,其作用原理是通过抑制肾近曲小管和小肠粘膜处的钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLTs)。SGLTs主要有SGLT1和SGLT2两种同分异构体。SGLT1主要分布于小肠细胞,在肾脏和心脏处也有少量表达;SGLT2则只表达于肾近曲小管前S1节段中。90%的葡萄糖被SGLT2重吸收,其余10%则被表达于远曲小管S3节段中的SGLTl所吸收。因此,选择性阻断SGLT2功能将会特异性地抑制肾脏对葡萄糖的再吸收,通
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