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蟾酥是由中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍耳后腺或皮肤腺分泌的白色浆液干燥而制成的，临床被广泛应用于治疗咽喉肿痛、水肿、疼痛、心脏病、皮肤病和癌症等。现代药理学研究证明，蟾酥具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤、局部麻醉和升压等作用。但同时蟾酥也具有显著的心脏毒性，限制了它在临床上的应用。为减少蟾酥的毒性，并使其持续、平稳地发挥药效，本论文制备了蟾酥总内酯脂质体，并对其性能和体外释放特性进行了初步评价。 采用乙醇和二氯甲烷提取蟾酥饼粉，获得蟾酥总内酯，提取率为32％。以大豆磷脂为主要载体，采用乙醇注入法制备了蟾酥总内酯脂质体。采用冷冻高速离心结合分光光度法测定了脂质体的包封率和载药量。以包封率和载药量为评价指标，考察了影响脂质体质量的主要工艺参数，并确定了优化的工艺参数。利用透析法结合分光光度法考察了蟾酥总内酯的体外释放特性。并初步考察了存放时间、温度和光照对脂质体质量的影响。 试验结果表明，离心法测定蟾酥总内酯脂质体包封率实验中加入附加剂柠檬酸三钠有利于脂质体与游离药物的分离。并确定离心法测定脂质体包封率的优化离心条件为：离心速度14000 rpm·min-1，离心时间40 min。以包封率和载药量为评价指标，单因素考察磷脂浓度、磷脂与胆固醇质量比、聚乙二醇(PEG)4000与磷脂质量比、磷脂与蟾酥总内酯质量比和制备温度等因素对乙醇注入法制备蟾酥总内酯脂质体质量的影响，并通过正交试验筛选出该脂质体制备的优化工艺处方：磷脂浓度为15 mg/mL、PEG-4000：磷脂质量比为1:25、磷脂：胆固醇质量比为6:1、磷脂：蟾酥内酯质量比为35:1、VE：磷脂质量比为3:500。在优化工艺条件下，制得的脂质体蟾酥总内酯含量为2.09％，包封率为87.5％。 以PBS溶液-乙醇(V/V，4:1)为溶液体系，采用膜透析法考察了脂质体的体外释放特性。结果表明，蟾酥总内酯脂质体呈现二级释放模式。释放初期呈突释效应，前6h内释药率达55.5％，48 h内累积释药率达81.1％，168 h内累积释药百分率达100.0%。表明脂质体具有一定的药物缓释作用。稳定性试验研究表明，随着存放时间的延长和存放温度的增加，脂质体的包封率和pH值明显下降，过氧化值(POV)上升，4℃及避光的贮存条件有利于脂质体的稳定。