小蜡树的化学成分和生物活性研究

来源 :中国协和医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:emilygl
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
小蜡树为木樨科(Oleaceaue)梣属(Fraxinus L.)植物,广布于东亚,特别是在我国南部分布甚广。其树皮在江西当地和日本作为中药秦皮使用,具有清热燥湿,收涩,明目的功效。为了从民间传统中草药的近缘植物资源中寻找类型多样结构新颖独特的代谢产物,为新型模型药理活性筛选提供丰富多样的植物代谢产物样品,以期通过随即筛选寻找强活性化合物,为化学合成和创新药物提供有价值的模板结构,同时,为揭示传统和民间中草药的成分组成特点和近缘植物资源的利用提供科学基础,本学位论文课题对小蜡树树枝乙醇提取物的化学成分进行了系统的分离和结构鉴定,并通过与药理学人员的合作,对分离过程中得到的部位以及单体化合物的活性进行了初步评价研究。从小蜡树Fraxinus sieboldiana的乙醇提取物中,运用硅胶、大孔树脂、凝胶Sephadex LH-20、闪式快速分离系统、中压液相色谱及高效制备液相色谱,分离得到102个化合物,通过UV、IR、1D NMR、2D NMR、MS等波谱分析及化学方法,鉴定了它们的结构,包括1个具有新骨架的降碳二萜苷、10个松香烷二萜衍生物、3个倍半萜衍生物、3个三萜衍生物、7个特殊氧化形式的脂肪酸衍生物、13个苯丙素衍生物、9个香豆素衍生物、21个木脂素衍生物、8个对苯酚(二氢醌)衍生物、14个苯乙醇苷衍生物、3个紫罗烯苷衍生物、3个植物甾醇衍生物以及其它类化合物(化合物名称见下表)。其中化合物1,2,4~8,12,13,18~24,28~30,41,50,58,71,72,79,80为新化合物,共26个;化合物9为新天然产物;化合物3,10,11,14,16,25~27,31~38,43,48,49,51~57,63,69,70,73~76,81,91,92,93,100均为首次从梣属植物中分离得到。研究了小蜡树中含有芳基甘油醇(arylglycerol)类化合物的NMR波谱特征,通过不同溶剂中NMR数据的测定分析,提出了7,8-位无取代芳基甘油醇衍生物的苏式(threo-)和赤式(erythro-)构型变化与其13C NMR谱ΔδC8-C7的特征和关系,为芳基甘油醇衍生物及含有类似结构单元化合物的构型确定提供了相对简便的方法。细胞毒活性筛选结果显示化合物47,59,87和92对HCT-8(人结肠癌细胞)有选择性细胞毒作用,半数抑制浓度IC50分别为4.12,4.90,5.36,3.38μM。抗炎活性筛选结果显示化合物41,43,58,59,60,75,76,80,81,97和99对小鼠腹腔巨噬细胞TNF-α分泌有明显的抑制作用,在10-5mol/L浓度下,其抑制率分别为30.8%,30.9%,35.3%,37.9%,44.3%,36.7%,45.4%,44.3%,49.2%,46.9%,50.3%。抗氧化活性筛选结果显示47、59、86和87有显著的抗氧化作用,在10-6mol/L浓度能使脂质过氧化产物MDA的生成抑制50%以上,强于阳性对照药VE。对多巴胺(DA)诱导的神经元细胞损伤保护作用的活性筛选中,结果显示化合物41~44,46,65,67,68,72,102均对多巴胺(DA)诱导的神经元细胞损伤有保护作用。对去血清后SH-SY5Y-JNK3稳定表达神经元细胞株的保护作用活性筛选中,结果显示化合物41、44、51、58、60、65、68、73和74在浓度为10-6mol/L时,具有较强的细胞保护作用,保护率均大于40%。对MPP+诱导的细胞凋亡的保护作用活性筛选中,化合物44在浓度为10-6mol/L时,能对抗MPP+诱导的细胞凋亡细胞,细胞存活率达到80%,表明化合物44具有明显的抗凋亡作用。
其他文献
随着教育体制改革在小学数学教学中的不断深入,传统简单课堂教学已经难以满足现代化的数学教学任务,在小学数学教学中进行有效问题的创设在数学教学发展中油然而生。有效问题
在国有企业改革持续深化的新时代,应当不断改革和创新财务管理模式,特别是要运用科学的理论,最大限度提升财务管理工作的效能性,进而实现国有企业科学发展。本文对 EVA 理论
全域旅游是旅游业发展的一种新形态、新理念、新模式,也是世界旅游发展的共同规律和总体趋势,代表着现代旅游发展的新方向。加快推进全域旅游发展,对大连市推动经济发展方式
阿尔兹海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种严重危害老年人身心健康的神经退行性疾病,临床主要特征是进行性的智力、记忆、判断和概括思考能力减退。AD是造成老年人痴呆的主
新型农村社区建设作为统筹城乡发展的全新有效载体,目前已在全国范围内进行了广泛的试点并取得了重大成果。但在推进城乡一体化进程和新型农村社区建设具体实践中,土地问题俨
采访王理宗的当天,他正在参加广东省政协会议。这位长期关注社会组织发展的专家,取得了很多该领域的研究成果,去年出版的著作《美丽的手》便是其中之一。这本书回答了社会组
病毒是一类严重危害人类健康的病原体。研究表明,有60%的疾病是由病毒感染引起的,而病毒感染性疾病已成为我国人口死亡的主要原因之一。新型病毒的不断出现,如人类免疫缺陷病
目的:依据阿尔茨海默病(AD)发病机理中的“Aβ级联假说”,探讨金思维提取物对Aβ的转运途径及其神经元突触毒性的影响机制。方法:1. 用25μmol/L,的Aβ25-35孵育SH-SY5Y细胞
核潜艇,一个充满神秘的名字。最近,笔者深入到中央军委刚刚授予“水下先锋艇”荣誉称号的我军核潜艇第一支艇员队,采撷了一组核潜艇兵潜航生活的特写,希望读者透过这些鲜为人