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目的:通过对戊己丸进行剂型改革的实验研究,并研究和考察戊己胃漂浮缓释片的制备工艺、漂浮性能和体外释药特征,为戊己胃漂浮缓释片的后续研制提供基础实验数据资料。
方法:通过正交实验设计,以药材饮片中主要成分转移率为评价指标,分别优选出三味药黄连、吴茱萸、白芍的提取和精制工艺,并制成干浸膏。在此基础上,以羟丙基甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、聚乙二醇6000、鲸蜡醇、硬脂酸镁和羧甲基纤维素钠等为辅料,制成戊己胃漂浮缓释片。以均匀设计法考察制剂处方,在人工胃液中考察各筛选样品的漂浮参数及体外释放特征,结合各筛选样品的外观形状,采用综合考评法,筛选出最优处方。
结果:通过验证试验得知,黄连采用12倍量50%乙醇水浴回流提取3次,每次1.5h,提取液除去乙醇,加水配制料液比为1∶90,料液温度为40℃,过20000分子截流量的超滤膜;浓缩后真空干燥得干浸膏;吴茱萸采用16倍量70%乙醇水浴回流提取3次,每次3h,提取液加水至乙醇浓度为50%,过滤,浓缩后真空干燥得干浸膏;白芍采用12倍量水直火回流提取4次,每次1.5h;加水配制料液比为1∶100,料液温度为30℃,过20000分子截流量的超滤膜;浓缩后真空干燥得干浸膏;以上三味药按投料量1∶1∶1混后均匀后过100目筛,占片重的30%,辅料混合均匀后过100目筛占片重的70%,辅料比例为聚丙烯酸树酯RS100∶羧甲基纤维素钠:羟丙基甲基纤维素K35M:聚乙二醇6000∶鲸蜡醇:硬脂酸镁=5.5∶15.00∶11.00∶15.00∶5.50∶2.75,以上药品和辅料混合均匀,粉末直接压片,得片重为0.25g的戊己胃漂浮缓释片。
结论:得到的戊己胃漂浮缓释片经过验证试验后,起漂时间<1min,持续漂浮时间>12h,盐酸小檗碱在12h释放超过80%,芍药苷在10h释放超过99%。本实验对戊己丸的剂型改革进行了基础研究,为戊己胃漂浮缓释片的下一步探索做好了准备。