光动力疗法（Photodynamictherapy，PDT）是一种通过光敏剂、分子氧和可见光的联合使用选择性抑制或治疗肿瘤的全新理念的治疗方式。有效的PDT治疗过程必须具备三个要素：光敏剂，光，和氧气。光敏剂在光动力疗法中占据相当重要的地位，其中卟啉类光敏剂最为常见。尽管临床上已经有多种光敏剂药物正在使用，但每一种光敏剂药物都存在着不同程度的缺陷，对其PDT治疗效果产生负面影响，因此，新型高效低毒光敏剂的研发是光动力肿瘤治疗的迫切研究内容。本论文第一部分主要阐述了PDT治疗过程中相关的单线态氧的性质，回顾了三种类型的光敏剂以及单线态氧光敏剂的应用。本论文的第二到四部分内容主要是反应的设计，制备的化合物的数据，以及对各个反应的可能机理进行了讨论，通过叶绿素-a和叶绿素-b的化学改造，制备出众多未曾见报的叶绿素碳架的叶绿素类二氢卟吩衍生物，旨在寻找在光动力治疗肿瘤中具有更高活性的光敏剂。具体内容如下：以蚕沙提取物脱镁叶绿酸-a甲酯和脱镁叶绿酸-b甲酯为基础原料，经过化学修饰得到一系列的叶绿素降解产物（如焦脱镁叶绿酸-a甲酯，132-羟基脱镁叶绿酸-b甲酯，卟吩-f二甲酯，红紫素-18甲酯），再对降解产物进行化学修饰和结构改造，特别是对焦脱镁叶绿酸-a甲酯，脱镁叶绿酸-b甲酯进行了重点研究。其中包括构建β, β-二氰亚甲基结构，3-位乙烯基的氧化，E环的化学修饰，7-位甲酰基的反应等，并对产物进行了新颖碳架的构建和相应的官能团转换。讨论了反应的反应历程提出了可能的反应机理，所制备的化合物均经过核磁共振氢谱、紫外可见光谱以及红外光谱予以确认。