肾素-血管紧张素系统作为一个调节心血管与肾功能的主要系统,在盐水稳态平衡控制和血压方面具有非常重要的作用。肾素抑制剂是治疗高血压和与之相关的心血管方面的疾病的一个有效的途径。通过对已有专利和文献的研究,计算机模拟先导化合物为基础,运用药物化学的结构设计原理,我们独立设计和合成了许多具有不同分子结构的化合物,例如联苯类化合物和甲基喹啉类化合物。这些化合物大部分都是没有文献报到的新化合物。在合成过程中,在一些步骤中采用了一些新的合成方法。虽然收率较低,但是还是能得到少量的这些复杂化合物。所有合成的化合物都进行了体外生物活性测试。结果表明,联苯类的活性(IC50)在10-6M-10-8M之间,与苯环的位置和取代基有关。另一类化合物在10-7M-10-9M之间这类化合物中大部分都有较好的活性,活性最好的达到了9nM,部分化合物已经进行了体内生物活性的测试,这些结果将为进一步的研究和找到更优化合物提供有用的信息。