【摘 要】
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酰亚胺是许多具有生物活性的天然产物中众所周知的结构片段,同时也是化工领域非常重要的合成中间体。此外,酰亚胺片段还广泛存在药物之中,也是许多化工原料的基本组成部分。因此,寻找一种简单高效的合成酰亚胺类化合物显得尤为重要。基于此,本论文使用N-酰基吡咯与简便易得的N-酰基戊二酰亚胺为原料,通过新的反应制得酰亚胺类化合物,模板反应收率达90%以上,同时具有良好的底物普适性(扩充底物达到30种)。之后,为
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酰亚胺是许多具有生物活性的天然产物中众所周知的结构片段,同时也是化工领域非常重要的合成中间体。此外,酰亚胺片段还广泛存在药物之中,也是许多化工原料的基本组成部分。因此,寻找一种简单高效的合成酰亚胺类化合物显得尤为重要。基于此,本论文使用N-酰基吡咯与简便易得的N-酰基戊二酰亚胺为原料,通过新的反应制得酰亚胺类化合物,模板反应收率达90%以上,同时具有良好的底物普适性(扩充底物达到30种)。之后,为了进一步证明开发的酰化方法的通用性,我们研究了N-酰基戊二酰亚胺与芳香酯的直接酰化,其模板反应收率仍可以达到90%以上,同样具有不错的普适性(扩充底物达到29种)。此外,当N-酰基戊二酰亚胺本身被用作具有相似反应条件的酰化剂时,对称酰亚胺也可以成功制备(模板反应具有不错的反应收率以及普适性)。因此,我们提供了一种实用,简单且温和的合成方法,可以以高产率获得各种酰亚胺类化合物。本文概述的这种无过渡金属工艺的优点和重要性为酰亚胺的制备提供了一种全新的合成路径。
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