SIS型热熔压敏胶改性研究及性能评价

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中药经皮给药是指在中医药理论的指导下,将中药单方或中药复方经过合理的提取、分离、纯化等工艺所得到的有效部位或有效成分及其提取物等与适宜的辅料或基质制成的通过皮肤表面给药,使中药以恒定速度或接近恒定速度通过皮肤各层,进人体循环产生全身或局部治疗作用。中药经皮给药新剂型,如贴剂、凝胶剂、巴布剂等使用方便、安全、疗效确切、毒副作用小,已逐渐应用于临床。本研究以制备用于中药经皮给药系统的新型热熔压敏胶为目标,开展了配方、工艺及性能研究,并对相关机理进行了探讨。首先,研究了SIS型热熔压敏胶中主成分对基质粘附性能的影响,确定了最佳配比。其次,研究了亲脂性增塑剂邻苯二甲酸二辛脂(DOP)对SIS型热熔压敏胶软化点,微观结构的影响,考察了不同组方热熔压敏胶的粘附性能和药物释放情况。最后,在保证SIS型热熔压敏胶较低的软化点及良好的粘附性能的基础上,将其与极性的丙烯酸树脂RLPO进行物理共混以形成双连续结构。研究了共混组成,共混工艺对基质微观结构,粘附性能及软化点的影响,并研究了双连续热熔压敏胶基质中的药物释放情况。实验结果表明:当SIS型热熔压敏胶中SIS弹性体:C5树脂:矿物油=3:5:2时,热熔压敏胶的综合性能最佳。在SIS型热熔压敏胶中加入亲脂性增塑剂邻苯二甲酸二辛脂(DOP)能降低基质的软化点,当DOP占SIS的20%wt时,热熔压敏胶基质的软化点降低17℃,并保持适宜的粘附性能。药物在SIS型热熔压敏胶中的释放受到自身物理性质的影响,logP值越大,分子量越小,熔点越低的药物更易于从SIS型热熔压敏胶中释放。DOP的加入有利于亲脂性药物的释放,但降低了亲水性药物的释放。SIS与RLPO比例为1:1,并且增容剂SMA为2.5%wt时,经过物理共混的方式能形成双连续热熔压敏胶基质,该基质粘附性能良好。双连续结构的形成,有利于中药中不同极性有效成分的共同释放。
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