本文对核苷类抗癌药物盐酸吉西他滨的合成进行了研究及改进。　　 以2-脱氧-2，2-二氟-D-赤型-呋喃戊-1-酮-3,5-二苯甲酸酯为起始原料，经还原，成酯，与碱基缩合，脱羟基保护基，成盐，纯化，最终得盐酸吉西他滨，并对关键步骤的反应进行了工艺改进和优化，工艺总收率从14.1％提高到17.1％。　　 具体研究及工艺改进如下：　　 使用三种方法，分别为TMSOTf做催化剂、KI作催化剂、苯甲醚做溶剂(未使用催化剂)合成了二苯甲酰吉西他滨核苷，并分别对其反应机理进行了探讨，结果证明分别主要为SN1、SN1、SN2反应。　　 糖苷化反应中，使用碱金属卤化物作为催化剂，并对催化剂进行优选，最终使用KI做催化剂，使反应收率从83％提高到95％，且操作简便、反应条件温和、成本低廉。　　 尝试使用催化剂实现二苯甲酰吉西他滨的α异构体向β异构体的转化，但发现使用催化剂KI可以使其β异构体向α异构体转化，转化率为20％。　　 通过本文的研究，提出了一种操作简便、反应条件温和、生产成本低廉、适合工业化生产盐酸吉西他滨的合成方法。