替米沙坦(Telmisartan，商品名：Micardis)为新一代苯并咪唑类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，由德国Boehringer Ingelheim公司研制，经美国FDA批准用于治疗原发性高血压。该药具有长效(每日一次)、耐受性好、受体选择性高等优点。 本文重点对替米沙坦的合成进行了研究，并结合国内的原料供应情况，对其合成工艺进行了考察和改进，最终以3-甲基-4-硝基苯甲酸和水杨酸为起始原料，经16步反应制得替米沙坦(1)，其结构经~1H-NMR、MS确证。该合成路线较适于工业化生产。 由3-甲基-4-正丁酰胺基-5-氨基苯甲酸甲酯(6)直接制得中间体2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑(8)，将缩环、水解两步反应“一勺烩”。本文所使用的工艺未见文献报道。在制备(6)的过程中对其后处理方法进行了改进。由(5)至(8)总收率(84.6％)较文献报道收率(63.8％)提高20.8％。 将制备中间体(9)的反应时间由20小时缩短为12小时。 由中间体4′-甲基联苯-2-甲酸(14)经两步反应制得4′-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯(16′)，收率(92％)较文献制备4′-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯(16)收率(75％)提高17％，且简化了工艺，降低了生产成本。 以中间体(16′)代替(16)制得目标产物替米沙坦(1)，并对工艺方法进行改进，终产品(1)的粗品收率(90.7％)较文献报道的最高收率(84.6％)提高6.1％。