放射性生长抑素类似物及其他受体阳性显像剂是引起全世界核医学科学家及医师广泛兴趣的最新、最有魅力的一类放射性药物。其中最有名的是放射性Octreotide，该药目前只由荷兰一家药厂独家供应。 这类活性肽的合成是我国应用上述极有价值的放射性药物并赶上现代核医学最新进展的先决条件。 本论文中肿瘤受体显像剂的研究包括高活性肽的化学合成；活性肽的I—131标记；胰腺癌和乳腺癌细胞的培养；载瘤稞鼠模型的建立；I—131标记肽在载瘤裸鼠的体内分布及肿瘤显像。 第一部分 I—131-Octrfroetide：生长抑素受体阳性肿瘤显像剂 Octreotide是生长抑素(Somatostatin)的高活性类似物，对生长抑素受体的亲和性大大超过生长抑素，体内生物半衰期长，有着很广泛的临床应用。其分子式如下： 首先，根据不同的肽合成原理，我们试用了三种方法来合成Octreotide。在前二种方法均遇到困难之后，我们总结失败的经验，最终建立了行之有效的第三种方法。 第一法：我们选用BOC保护系统，Cys用MeBzl保护，树脂用MerrifieldResin，取代度为0.32mmol／g。Octreotide的C末端是醇羟基(Thr-ol)，首先要合成保护苏氨醇BOC-Thr(Bzl)-OL。将保护苏氨酸的羧基活化后，再还原得到保护苏氨醇，因为保护苏氨酸的各个反应基团(-NH2，-OH)已被保护，将其羧基生成反应性很强的活性基团。如BOC-Thr(Bzl)-O-CO-C2H5，再进行温和还原，得到高收率的保护苏氨醇。固相合成八肽时，树脂选用Merrifield Resin(氯甲基树脂)，选择丁二酸基团作为中间连接剂。使Thr-ol的羟基与树脂的氯甲基相联。按照常规BOC肽合成方法缩合接肽。最初，我们选择TFMSA裂解八肽树脂，得到的游离肽溶解度不好，特别是环化溶液用NH4OH调pH时出现大量沉淀(不是等电点沉淀)，改用酸性条件下环化，分别用DMSO、I2氧化。DMSO氧化后。HPLC显示杂乱的多重峰，因为在酸性环境中Ty(?)、T(?)p等易氧化，DMSO加重了副反应。I2氧化-SH时，I2的黄色不立即消褪，反应一刻钟后才变浅。这种现象说明-SH没有游