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鬼针草（Bidens bipinnata L.）系菊科鬼针草属一年生草本植物,在我国大多数省区均有分布。鬼针草药用历史悠久,味苦、性平而无毒,具有清热解毒,散瘀消肿等功效。鬼针草富含黄酮类化合物,实验中测得叶中总黄酮含量高达6.62%,主要为查耳酮类、噢哢类、黄酮醇类等。鬼针草及含有鬼针草的复方制剂,是民间常用的保肝治肝药物。在前期对鬼针草总黄酮（total flavonoids of Bidens bipinnata L.,TFB）的提取纯化工艺和药效学研究的基础上,为了制备出适宜临床应用的剂型,进一步开发利用鬼针草,我们对TFB的处方前研究、胶囊制备工艺和质量标准进行了系统的研究,具体研究内容包括以下三个部分:1 TFB的在体肠吸收研究以金丝桃苷含量为主要指标研究TFB的大鼠肠道吸收机制。采用大鼠在体单向肠灌流试验,利用HPLC法测定灌流液中TFB中的金丝桃苷浓度,计算十二指肠、空肠、回肠和结肠各部位及高、中、低浓度下空肠的有效渗透系数（Peff）。确定了TFB中的金丝桃苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Peff分别为:（1.89±0.53）×10-4,（1.29±0.32）×10-4,（0.88±0.33）×10-4,（0.86±0.34）×10-4cm/s;TFB高、中、低3种浓度下,金丝桃苷的Peff均>0.2×10-4cm/s,并且差异无统计学意义（P>0.05）;加入P-糖蛋白（P-gp）抑制剂盐酸维拉帕米对金丝桃苷的肠吸收影响不大。以上研究结果提示:TFB中的金丝桃苷属于高渗透性药物,在大鼠各肠段均有吸收,其吸收机制为被动扩散;P-gp抑制剂对药物的小肠吸收基本无影响,故提高TFB溶出速度和溶解度将有利于药物的吸收。2 TFB胶囊制备工艺的研究优选TFB胶囊的最佳辅料与制剂成型工艺。以休止角、吸湿性、成型性、堆密度、临界相对湿度、溶出速度等为考察指标,选择辅料,确定制备工艺,确定胶囊号及装药量。确定乳糖为优选辅料,选用2号胶囊,每粒内容物装180mg颗粒,生产车间的相对湿度应控制在68%以下,最后确定了工艺流程图。该研究为胶囊大生产提供了参考依据。3 TFB胶囊的质量研究本实验对TFB胶囊的质量标准进行了初步研究。根据中国药典（2005版）标准,本文对TFB胶囊的水分、装量差异、溶出度进行了考察,采用NaNO2-Al（NO3）3-NaOH显色系统,用紫外分光光度法（UV法）测定了TFB胶囊中黄酮的含量。其中水分、装量差异、溶出度均符合药典的规定;胶囊中总黄酮的含量为77.79mg/粒,平均回收率为99.79%,RSD为1.61%,该法简便、快速、重现性好,可用于TFB胶囊的质控方法,并作为TFB胶囊的质量评价的重要依据之一。