癌症，严重威胁病人生命、造成病人极大痛苦，同时也给病人家庭和社会带来了沉重的经济负担。临床上，化学药物治疗、手术治疗和放射性治疗是癌症的三大疗法。化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时，也将正常细胞和免疫（抵抗）细胞一同杀灭，引起严重的系统毒性。纳米药物输送系统实现了对药物的靶向输送和控制释放，为克服化疗的缺点提供了切实可行的解决途径。其中，纳米药物载体起了至关重要的作用。近年来，介孔二氧化硅由于具有良好的生物相容性、巨大的比表面积、孔径可调、物理化学稳定等特有优异性质而成为研究热点。但是对其研究才刚刚起步，如何构建生物相容性良好的可控释放体系仍是广大研究者们的一大课题。因此，本文中采用介孔二氧化硅作为药物载体，通过简便的方法构建了一系列安全、可控的释放体系并进行了体内体外的生物活性进行评价。本研究主要内容包括：　　⑴设计并合成了一种有效的还原敏感释放药物的复合纳米粒子(MSN-SS-PCL-PEG@DOX)。可降解双亲性聚合物PEG-PCL通过可还原断裂的二硫键连接在介孔二氧化硅粒子表面。载药粒子被细胞摄取后，在细胞质内较高还原剂浓度下释放阿霉素，阿霉素随后进入核区与DNA发生作用。载药粒子的细胞毒性具有时间依赖性，随着作用时间的延长，具有与小分子DOX相当的细胞毒性。　　⑵设计并合成了一种具有pH响应释放的复合纳米载药粒子(MSN-Dex-Ac@DOX)。用生物相容性良好的、可降解的、脂溶性的缩醛化葡聚糖作为介孔二氧化硅孔道的封堵介质。酸性环境中，缩醛化葡聚糖可以实现疏水到亲水的转变，从而释放药物。载药粒子能够快速被细胞摄取并在细胞中逐渐释放药物阿霉素。最终在细胞水平上发挥可与小分子DOX媲美的药效。　　⑶设计了介孔二氧化硅键合奥沙利铂的载药体系(MSN-Pt)。采用巯-烯Click反应成功制备了1，2-双齿型的羧基官能团的药物载体MSN-COOH，并成功担载了奥沙利铂的活性部分，首次实现了介孔二氧化硅对奥沙利铂的控制输送。载药粒子MSN-Pt通过主动的内涵体路径被HepG-2细胞摄取并表现比小分子奥沙利铂较高的毒性。该粒子在降低副作用，增强疗效及解决铂药耐药性上有潜在应用价值。　　⑷构建了外表面接枝PEG、半乳糖靶向基团，孔内键合四价顺铂的载药体系(MSN-P/LA-Pt)。粒子可以在还原条件和酸性条件下释放药物，体现了细胞内靶向的特点。非靶向载药粒子MSN-P-Pt为对照组，采用CLSM和流式细胞术分别定性和定量的表明靶向组MSN-P/LA-FITC可以特异性识别HepG-2细胞过表达半乳糖受体，实现受体介导的方式被细胞内吞，在细胞内较强的富集。两组载药粒子与HepG-2培养相同时间后，靶向组的细胞内蛋白、DNA结合的铂含量要高于非靶向组，MTT试验中也表现出较强的细胞毒性。使用肝癌模型H22荷瘤小鼠来考察两组粒子的组织分布和抑瘤效果。靶向载药粒子MSN-P/LA-Pt增加了通过半乳糖介导的主动靶向作用，最终实现在肝、肿瘤两个部位更强的蓄积。在抑瘤效果上，靶向载药粒子MSN-P/LA-Pt有比非靶向组较好的抑瘤效果，其效果与小分子顺铂相当，但是降低了系统毒性，小鼠体重持续上升，提高了小鼠的生存质量。在降低毒性，提高疗效上具有广阔的应用前景。