三唑硫基乙酰芳胺的合成及生物活性研究

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本论文共分为四部分。第一章:1,2,4-三唑衍生物的研究进展简要综述了近年来有关取代三唑及其衍生物的合成方法和应用研究进展。第二章:中间体1,2,4-三唑的合成及生物活性通过芳氧基乙酰肼与异硫氰酸苯酯反应合成了一系列1-芳氧基乙酰基-4-苯基氨基硫脲,后者在碱性条件下环合生成4-苯基-3-芳氧甲基-1,2,4-三唑-5-硫酮。通过元素分析、lR及~1H NMR对其结构进行了表征,并对部分化合物进行了生物活性实验,结果表明该类化合物对油菜籽的生长具有良好的促进作用。第三章:1,2,4-三唑硫基乙酰芳胺衍生物的合成及生物活性在微波辐射条件下,通过4-苯基-3-芳氧甲基-1,2,4-三唑-5-硫酮与氯乙酰芳胺反应合成了一系列4-苯基-3-芳氧甲基-1,2,4-三唑-5-硫基乙酰芳胺衍生物,与传统方法相比,该方法具有反应时间短,操作简便,产率高,产品纯度高等优点。目标化合物的结构通过元素分析、IR、H-NMR以及C-NMR的鉴定。生物活性实验结果表明,这类化合物对油菜籽幼苗的生长具有显著的调节活性。第四章:1,2,4-三唑衍生物的超分子晶体结构研究对将部分中间体和产物培养成了单晶,并利用单晶x射线衍射法测定了它们的单晶结构,从分析的结果中可以发现,晶体分子中都包含有常见的超分子弱作用力,包括分子问氢键和C-H…π键等,这些作用力的存在使得分子的晶体堆积呈现出了不同的空间网状结构。
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