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甲硫氨酰氨肽酶(methionine aminopeptidase,MetAPs)是一类双核金属蛋白酶,其主要功能是水解除去新生蛋白或多肽链的N端第一个不必要的甲硫氨酸.MetAPs抑制剂为治疗癌症及由细菌和真菌引起的感染提供了希望.我们用同属于这一家族的大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(eMetAP)模型进行高通量筛选,得到两个活性单体.以其中之一SH00010081作为模板进行结构改造,设计合成了一个含有58个全新结构化合物的小型抑制剂库.