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环糊精作为一种优秀的药物载体已经被人们广泛研究。环糊精作为载体不仅可以大幅度提高药物的水溶性,相对于其他载体可能还拥有带领药物富集于癌细胞的能力。现在的抗癌药物主要存在水溶性差,靶向性弱等缺点,环糊精基于以上优点,已经成为抗癌药物载体的主要研究对象之一。本文制备了四种6位单取代胺链-β环糊精衍生物载体,并且构筑出相对应的四种叶酸聚轮烷载体。我们选取青蒿琥酯作为活性抗癌药物,将其键接到这一系列环糊精载体及聚轮烷载体上,制备出一个系列的青蒿琥酯-环糊精体系,并对这一体系的结构,性能及体外抗癌活性进行研究。本论文主要由以下三部分组成：1.制备后续实验所需原料：单-6-对甲苯磺酰-β-环糊精(OTS-βCD),单-6-碘-β-环糊精(I-βCD),单-6-叠氮-β-环糊精(N3-βCD),单-6-氨基-β-环糊精(1N-βCD),单-6-乙二胺-β-环糊精(2N-βCD),单-6-二乙烯三胺-β-环糊精(3N-βCD),单-6-三乙烯四胺-β-环糊精(4N-βCD),同时利用核磁共振谱(1H NMR)对所有产物进行表征。2.制备四种6位单取代胺链-β环糊精键接物：单-6-青蒿琥酯-氨基-β-环糊精(1NβCD-ATS),单-6-青蒿琥酯-乙二胺-β-环糊精(2NβCD-ATS),单-6-青蒿琥酯-二乙烯三胺-β-环糊精(3NβCD-ATS),单-6-青蒿琥酯-三乙烯四胺-β-环糊精(4NβCD-ATS),采用核磁共振谱(1H NMR)及质谱(MS)对所有产物进行表征。通过XRD, TG, DSC,二维核磁(ROESY)等方法对其性能和结构进行研究,并利用MTT法测定其对LOVO、SW480、HT-29、HCT116四种癌细胞的细胞毒性。3.构筑四种叶酸聚轮烷键接物：青蒿琥酯单胺轮烷(FA-1NβCD-ATS-PR),青蒿琥酯双胺轮烷(FA-2NβCD-ATS-PR),青蒿琥酯三胺轮烷(FA-3NβCD-ATS-PR),青蒿琥酯四胺轮烷(FA-4NβCD-ATS-PR),采用核磁共振谱(1HNMR)对所有产物进行表征。通过XRD,荧光分光光度计,TG, DSC,二维核磁(ROESY)等方法对其性能和结构进行研究。