毛脉蓼化学成分及其生物活性研究

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毛脉蓼(Fallopia multiflora var.cillinerve)是蓼科(Polygonaceae)何首乌属(Fallopia Adans)中一种药用价值极高的多年生草本植物,性凉、味苦,具有清热解毒、祛除风湿、凉血止血、强健腰膝等功能。其块根肥厚,呈卵状,新鲜切面色泽极似朱砂,故有“朱砂七”之称,是太白“七药”之一。常将其干燥块根蜜炙或醋制后入药,用于治疗扁桃体炎、风湿腰痛、跌打损伤、急性胃痛等症状。但目前对毛脉蓼干燥块根部位的化学成分研究甚少,报道的化合物种类仅集中在甾类、皂苷类、蒽醌类以及多糖类等。为了进一步挖掘其中的活性成分,使其发挥更大的药用价值,本课题对采自秦岭山区的毛脉蓼块根中化学成分及其生物活性进行了系统的研究。将1.75 kg毛脉蓼的干燥块根切块后用95%工业酒精浸提,浓缩数次后得到粗浸膏,加入水中反复搅拌,使其形成均匀的水悬浮液。依次使用极性由小到大的溶剂石油醚、乙酸乙酯、正丁醇对水悬浮液进行萃取,分别得到对应相的萃取物。将这三相萃取物利用色谱柱分离和重结晶等法进一步分离并且纯化,最终得到14个纯品化合物。利用ESI-HR-MS、IR、UV、NMR、X-射线单晶衍射等技术将这14个化合物分别鉴定为:β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、没食子酸(3)、琥珀酸(4)、Annulatin 3’-O-β-D-xyloside(5)、赤藓醇(6)、α-D-葡萄糖(7)、桦褐孔菌二糖(8)、山柰苷(9)、Monobutyl2-(4-hydroxybenzyl)tartrate(10)、Pyrrolezanthine-6-monobutyl-ether(11)、Methyl 2-(4-hydroxybenzyl)tartrate(12)、Piscidic acid(13)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(14)。其中11和12为结构新颖的化合物,314为首次从该植物中分离得到的化合物。以4株细菌及7株植物病原真菌作为测试菌分别对14个化合物进行抑菌活性测试,结果表明:黄酮类化合物5和9及生物碱类化合物11均体现出广谱的抑菌效果,其中Annulatin 3’-O-β-D-xyloside(5)对乳酸链球菌和Pyrrolezanthine-6-monobutyl-ether(11)对油菜菌核病菌均体现出较强的抑制效果,最小抑菌浓度达到31.3μg·mL-1。本课题发现的新生物碱对油菜菌核病菌的抑制效果与对照物多菌灵相当。以DPPH自由基的清除率作为判断标准对化合物3、5、9及1013进行抗氧化活性测试,结果表明:多酚类化合物没食子酸(3)体现出较强的抗氧化活性,IC50值达到4.28μg·mL-1,抗氧化活性强于阳性对照物维生素C,黄酮类化合物5、9也均体现出了良好的抗氧化活性,但因结构不同,抗氧化活性略有差异。以α-葡萄糖苷酶抑制率作为判断标准对生物碱11进行降糖活性测试,结果表明:该化合物未表现出良好的降糖活性,故毛脉蓼干燥块根中是否存在有降糖作用的活性成分有待进一步探索。
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