【摘 要】
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本论文是关于一类新型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——喹唑啉类化合物的设计及合成研究。 本论文简述了受体酪氨酸激酶抑制剂的发展概况，详细介绍了表皮生长因子受
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本论文是关于一类新型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——喹唑啉类化合物的设计及合成研究。
本论文简述了受体酪氨酸激酶抑制剂的发展概况，详细介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展，重点研究了喹唑啉类化合物的路线设计与合成。以Gefitinib为先导化合物，保持其4-苯(苄)胺基-7-甲氧基喹唑啉母核不变，对C-4位的取代苯胺基、C-6位侧链进行结构改造，设计了一系列4-取代苯(苄)胺基-7-甲氧基-6-[[[(5-脂肪氨甲基)呋喃-2-]甲硫基]乙氧基]喹唑啉类化合物。打通了全新的合成路线，以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸为起始原料，经酯化、醚化、硝化、还原、环合、氯代以及Mannich反应和氧化共9～10步反应得到目标化合物。共合成18个未见文献报道的化合物，其分子量全部经MS确证，部分化合物结构经1H-NMR确证。
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