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中药藤黄为藤黄科植物藤黄(Garcinia hamburgy Hook.f.)树干切伤后分泌的胶树脂。藤黄最早作为一种染料传入我国,但是其作为药用也有着非常悠久的历史。藤黄主要化学成分为藤黄酸和新藤黄酸,有关藤黄的药理作用研究主要集中于抗肿瘤作用和作用机制,而藤黄及其化学成分是否具有降血糖作用尚未见任何报道。本文采用单因素和L9(34)正交试验,优化了从藤黄药材中提取总藤黄酸的工艺条件,确定了最佳提取工艺:藤黄药材采用乙酸乙酯回流提取,料液比为1:9,提取温度为75℃,提取2次,每次提取时间为2.5h。本文将总藤黄酸经过大孔树脂及硅胶柱层析进一步分离纯化得到2个化合物,经过H谱以及C谱检测后确定这两个化合物分别为藤黄酸和新藤黄酸。本文检测了小鼠灌胃给予藤黄酸和新藤黄酸的半数致死量LD50值,给药小鼠部分肺部出现淤血情况外,但没有小鼠死亡,后又进行了最大耐受量MTD测定,测得小鼠灌胃给予藤黄酸和新藤黄酸的最大耐受量MTD值分别为400mg/kg和600mg/kg。本文检测了藤黄酸和新藤黄酸对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现二者对α-葡萄糖苷酶活性均有明显的抑制作用,并且藤黄酸活性强于新藤黄酸。动物体内实验表明,藤黄酸、新藤黄酸高中低三个剂量组均能不同程度抑制正常小鼠餐后血糖升高;能不同程度延缓四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠餐后血糖升高;能不同程度降低四氧嘧啶引起小鼠的高血糖。本文还采用MTT检测了藤黄酸和新藤黄酸体外对人结肠癌caco-2及人胃癌MGC-803细胞生长的抑制作用,发现新藤黄酸和藤黄酸能明显抑制这两种肿瘤细胞的生长,量效关系和时效关系良好。我们在研究过程中发现藤黄酸脂溶性极强,溶解性差,为提高它的溶解性,我们尝试将藤黄酸进行衍生化,利用酯化反应将藤黄酸与N-BOC-缬氨酸合成衍生物来增加其溶解度,结果表明可以用N-BOC-缬氨酸对藤黄酸进行衍生化,但衍生物不稳定,为今后藤黄酸的结构修饰研究提供科学依据。