【摘 要】
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二氢吡唑化合物是一类重要的含氮杂环化合物，该类化合物具有很好的药物活性，可用于降血压、抗癌和抗病毒等，而且在材料领域也有应用。因此，发展二氢吡唑类化合物的合成方法具有很高的价值。迄今为止，关于应用β，γ-不饱和腙制备含三氟甲硫基和三氟甲烷砜基取代二氢吡唑衍生物的方法仍未见报道，极大地限制了含三氟甲基和三氟甲烷砜基化合物的发展和应用。本论文中以β，γ-不饱和腙为原料构建二氢吡唑环，同时向二氢吡唑分子中引入三氟甲硫基（-SCF3）或三氟甲烷砜基（-SO2CF3）。
首先，以三氟甲硫银（AgSCF3）
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二氢吡唑化合物是一类重要的含氮杂环化合物，该类化合物具有很好的药物活性，可用于降血压、抗癌和抗病毒等，而且在材料领域也有应用。因此，发展二氢吡唑类化合物的合成方法具有很高的价值。迄今为止，关于应用β，γ-不饱和腙制备含三氟甲硫基和三氟甲烷砜基取代二氢吡唑衍生物的方法仍未见报道，极大地限制了含三氟甲基和三氟甲烷砜基化合物的发展和应用。本论文中以β，γ-不饱和腙为原料构建二氢吡唑环，同时向二氢吡唑分子中引入三氟甲硫基（-SCF3）或三氟甲烷砜基（-SO2CF3）。
首先，以三氟甲硫银（AgSCF3）为三氟甲硫化试剂，对β，γ-不饱和腙的三氟甲硫基化反应条件进行筛选，最优反应条件下，对底物进行拓展，底物普适性良好，以中等到良好的产率得到三氟甲硫基取代二氢吡唑类化合物。但由于这类化合物在氧化条件下不稳定，无法由其进行直接而氧化获得三氟甲烷砜基取代的二氢吡唑类化合物。随后，我们以三氟甲基亚磺酸钠（CF3SO2Na）为三氟甲烷砜基源，对β，γ-不饱和腙的直接三氟甲烷砜基化进行了反应条件优化，能以中等产率得到一系列含不同取代基的三氟甲烷砜基取代的二氢吡唑化合物。
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