【摘 要】
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Hajime Katayama课题组最早报道了吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物具有有效的抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性和很强抑制肿瘤细胞的活性。该组同时也报道了几种合成吡唑并[1,5-a]吲
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Hajime Katayama课题组最早报道了吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物具有有效的抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性和很强抑制肿瘤细胞的活性。该组同时也报道了几种合成吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物骨架及衍生物的方法。近年来,Cu催化的分子间的C-N键偶联的反应的广泛报道,激发本课题组设计一种新的合成吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物的方法——Cu催化分子内的C-N键偶联的氨基化反应——来合成一系列此类化合物并进行抗肿瘤活性和构效关系的研究的兴趣。以取代的邻溴苯乙酸为起始原料制成酰氯,与α位离子化的羰基化合物反应生成1,3-二酮,1,3-二酮与水合肼反应得到中间体吡唑类化合物,在Cu(I)催化下进行分子内Ullmann反应得到吡唑并[1,5-a]吲哚结构的中间体,最终得到吡唑并[1,5-a]吲哚类目标衍生物。共合成了19个吡唑并[1,5-a]吲哚结构的中间体和12个目标衍生物。部分衍生物测试结果显示较强的肿瘤细胞抑制作用。
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