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基因治疗是通过调控特定细胞内的基因表达,以达到治疗疾病的目的。这种调控通过基因转运的方式引入外源基因,如DNA、mRNA、siRNA、microRNA及反义寡核苷酸等。将外源基因转运到细胞内就需要借助载体,其中阳离子脂质体以其易于制备、毒性低的优势,已成为一种广泛应用的非病毒基因载体。为探究疏水尾的不饱和度对基因转运性能的影响,本论文在课题组已有的饱和双C18疏水尾端的阳离子类脂（MS18,GS18）的基础上,设计合成了以季铵盐作为亲水头部,氨基甲酸酯为连接键,不饱和双C18为疏水尾的阳离子类脂（MU18,GU18）,提纯后,采用ESI-MS、IR、1H NMR、13C NMR及HPLC进行表征,结果表明结构正确,纯度在98%以上。将上述阳离子类脂和助类脂DOPE溶于有机溶剂,通过氮吹形成薄膜,进行超声分散,制备阳离子脂质体。采用TEM及激光纳米粒度仪对其进行物化表征,发现脂质体基本为椭球形,粒径尺寸在130-190 nm之间,Zeta电位则介于50-90 mV之间。用琼脂糖凝胶电泳延滞实验对阳离子脂质体结合DNA的能力进行考察。结果表明,疏水尾的不饱和度及单双亲水头部的差异,会导致脂质体与DNA的结合能力有所不同。其中,阳离子脂质体GU18延滞DNA的能力最强,由高到低依次为脂质体MU18、GS18及MS18。随着脂质体与DNA结合N/P比例的增长,脂质体与DNA的复合能力也不断增加。用制备的阳离子脂质体结合质粒构建复合载体,在三种癌细胞（人宫颈癌细胞Hela,肝癌细胞HepG-2及人大细胞肺癌细胞NCI-H460）中进行了细胞转染实验。采用倒置荧光显微镜对转染效率进行定性表征,流式细胞仪进行定量表征。结果表明,各阳离子脂质体在N/P比例为3/1时具有最高的转染效率,且由于疏水尾的不饱和度及单双季铵盐头部的差异,脂质体表现出不同的转染效率,其中阳离子脂质体GU18转染效率最高,优于DOTAP,MU18与DOTAP的转染效率相当。采用MTT法评价阳离子脂质体的细胞毒性,并以商品试剂DOTAP作为对比。实验结果表明,在所测定的N/P比例范围内,阳离子脂质体的毒性较小。当N/P比例小于6/1时,细胞存活率均在90%以上,高于商品试剂DOTAP。当N/P比例增至8/1时,细胞存活率降至约85%,与商品试剂DOTAP相当。