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内吗啡肽-1和内吗啡肽-2是1997年由Zadina等发现的对μ-阿片受体有较高的亲和性和选择性的内源性阿片受体激动剂。近十五年,在对它们的构效关系,理化性质,以及生理药理学活性的研究中,发现这两个四肽的生理和药理学活性主要表现在镇痛、胃肠道、呼吸功能、心血管、动作行为和情绪等方面。大量研究表明,内吗啡肽最主要的生理作用是对急性痛有很强的镇痛作用。而且,内吗啡肽不具有传统镇痛药物吗啡所具有的一些副作用,因此将它发展成为新型镇痛药物是非常有潜力的。一种良好药物应该是不仅具有较高的药效,同时它的副作用,