目的：冠心病是威胁人类健康的头号杀手，特别是其中的急性冠脉综合征对人类健康威胁较大。急性冠脉综合征是临床上常见的心血管急症，阿司匹林、氯吡格雷抗血小板，联合低分子肝素抗凝及抗缺血治疗，可使预后明显改善。阿司匹林是环氧化酶抑制剂，阻断花生四烯酸衍变为血栓烷素A2(TXA2)，对TXA2诱导的血小板聚集有不可逆的抑制作用。氯吡格雷为特异性抑制ADP活化血小板的药物，对ADP诱导的血小板聚集有特异的强力抑制作用。但两药分别阻断血小板活化中的一条途径抑制其聚集，而血小板还可通过其它途径活化、聚集。近年来，人们在血小板分子和细胞生物学方面的研究取得了巨大进展，其中之一便是认识到纤维蛋白原和血小板GP Ⅱ b/Ⅲ a受体结合是血小板聚集的最终共同通路，血小板活化可诱导GP Ⅱ b/Ⅲ a受体发生构象变化，导致受体与纤维蛋白原的亲和力明显增加，结合的纤维蛋白原可使血小板发生交联，引起血小板聚集。因此，不论血栓形成的原因如何，血小板的活化、粘附和聚集是动脉血栓形成过程中的关键步骤，其中GP Ⅱ b/Ⅲ a受体在血小板聚集和血栓形成过程中起着重要作用，应用有效的抗血栓形成药物，尤其对血小板功能具有抑制作用的药物是治疗ACS和行PCI患者的主要手段。当前已有3类GP Ⅱ b/Ⅲa受体拮抗剂用于临床，分别为：单克隆抗体、肽类、小分子物质，其代表药物分别为：阿昔单抗、埃替非特Eptfitide、替罗非班Tirofiban，而后二者具有出血发生率低，血小板减少症少见，价格相对便宜的优点。国产替罗非班(欣维宁)是国内唯一的一个GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，刚上市不久，通过检测患者的临床症状的改善及血小板活化度(CD63，CD62P)的降低情况，评价在应用低分子肝素和阿司匹林的基础上，GP Ⅱ b/Ⅲa受体拮抗剂国产替罗非班(欣维宁)治疗急性冠脉综合征的疗效.方法：选取60例急性非ST段抬高心肌梗死和不稳定性心绞痛患者。选标准：年龄30岁至75岁，心绞痛及急性心梗症状(胸闷，胸痛等症状)发作24小时内，伴有典型ST-T改变或血清酶学变化。排除标准：不具有上述入选指征者；妊娠哺乳期妇女；具有明显诱因的心绞痛(如贫血、心律失常)；具有抗凝禁忌；48小时内己用溶栓药；伴有其他系统严重疾病者。本研究为双盲、平行对照实验，按就诊顺序分为受试组和对照组，受试组30例，男18例，女12例，年龄(56.9±8.0)岁，体重指数(24.8±3.7)，其中不稳定心绞痛22例，心肌梗死8例。对照组30例，男23例，女7例，年龄(59.4±10.0)岁，体重指数(25.6±2.8)，其中不稳定心绞痛25例，心肌梗死5例。两组年龄、性别、体重指数、病情等相比差异均无统计学意义fP>0.05)。给药方法：受试组：①国产盐酸替罗非班(欣维宁)，负荷量4ug/(kg·min)半小时内滴注完毕，维持量0.1ug/(kg·min)，均以微量泵持续泵入，疗程24-48小时；②低分子肝素(海普宁)5000u皮下注射，每12小时一次，疗程5.7天：③阿司匹林肠溶片300m g/d，3天后改为100m g/d，无治疗禁忌可一直应用。此期间不进行PCI(除非发展为顽固缺血状态或新近心肌梗死)。对照组：低分子肝素、阿司匹林、替罗非班安慰剂，使用方法同受试组。疗程内观察心绞痛发作次数及例数；用药前后抽静脉血3ml，收集在玻璃容器或塑料容器中，采血时避免组织液流入血液中，防止气泡产生。标本的放置温度以15-25摄氏度为宜，因为4-10摄氏度时血小板外形可发生改变。应用EPICSXL检测血小板活化度(CD63，CD62P)。全血法荧光单标记检测活化血小板的染色方法如下：1：采血用枸橼酸钠抗凝。2：对照管：10微升CD61+IgGl-PE，再加5微升全血，轻轻混匀；测定管：10微升CD6l+CD62P10微升，再加5微升全血，轻轻混匀，10微升CD61+CD6310微升，再加5微升全血，轻轻混匀；将对照管，测定管分别加PBS(磷酸盐缓冲液.)100微升，轻轻混匀，室温孵育，避光15分钟。3：每管加1％多聚甲醛900微升，终止反应，上机检测分析。 结果：病人应用国产替罗非班(欣维宁)3天后的心绞痛观察结果比较，p=0.273，差别没有统计意义，可认为应用国产替罗非班(欣维宁)3天后对照组和受试组疗效相差不大。病人应用国产替罗非班(欣维宁)10天后的心绞痛观察结果比较，p=0.038，差别具有统计意义，可认为应用国产替罗非班(欣维宁)10天后受试组疗效明显好于对照组。两组病人在应用国产替罗非班(欣维宁)后CD63=2.340(df=58)，P<0.05，CD62p=2.146，P<0.05(df=58)，可认为受试组应用国产替罗非班(欣维宁)后，病人CD63、CD62p指标均比对照组明显降低。 结论：国产替罗非班(欣维宁)在急性冠脉综合征常规治疗基础上可以进一步缓解急性冠脉综合征的心绞痛症状，受试组使用国产替罗非班(欣维宁)后，病人CD63、CD62p指标均比对照组明显降低。