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目的:桑菊处方是由桑叶、野菊花、连翘等组成,具有清热解毒、辛凉解表、利咽消肿的作用,用于病毒感染性流感或病毒混合感染引起的呼吸道感染。在前期生产工艺可行、质量标准可控的研究基础上,本论文采用活性跟踪分离等现代天然药物研究思路和方法,对复方桑菊口服液的进行抗炎、解热、抗菌主要药效学,以及其抗菌活性部位的物质基础进行研究。
方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉莱胶致大鼠足跖肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细管炎性渗出实验研究其抗炎作用;采用干酵母、2,4-二硝基苯酚致大鼠发热的模型研究其解热作用;通过对感染金黄色葡萄球菌小鼠死亡的保护作用和体外对常见呼吸道细菌的抑制实验研究其抗菌作用;采用反相硅胶柱层析分离技术对桑菊口服液进行有效部位的分离,并在抗菌体外抗菌的活性筛选结果的指导下利用现代色谱分离方法(大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、SephadexLH-20凝胶色谱以及Prep-HPLC等)等技术分离有效部位各成分化合物,并运用理化性质和光谱技术(UV、IR、1HNMR、13CNMR等)鉴定了化合物的结构。
结果:桑菊口服液能减轻二甲苯引起的耳肿胀(P<0.05)和角叉菜胶致小鼠足跖肿(P<0.05),以及抑制醋酸致腹腔毛细管炎性渗出(P<0.05);高剂量对干酵母致大鼠发热有退热作用;对乙型溶血性链球菌和肺炎链球菌的MIC均为0.016mL·mL-1;从反相硅胶柱层析30%部位抗菌活性部位分离了9个化合物,结构分别是3-(3-羟基-苯基)-丙酸、3-(3-羟基-苯基)-丙酸甲酯、肉桂酸、3-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基苯)丙烷-1、3-羟基-1-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯)丙烷-1、对羟基苯甲酸、原儿茶酸、香草酸、没食子酸。
结论:桑菊口服液具有抗炎、解热、抗乙型溶血性链球菌和肺炎链球菌的药效学作用,其抗菌作用源于酚酸类化学成分的作用。
方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉莱胶致大鼠足跖肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细管炎性渗出实验研究其抗炎作用;采用干酵母、2,4-二硝基苯酚致大鼠发热的模型研究其解热作用;通过对感染金黄色葡萄球菌小鼠死亡的保护作用和体外对常见呼吸道细菌的抑制实验研究其抗菌作用;采用反相硅胶柱层析分离技术对桑菊口服液进行有效部位的分离,并在抗菌体外抗菌的活性筛选结果的指导下利用现代色谱分离方法(大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、SephadexLH-20凝胶色谱以及Prep-HPLC等)等技术分离有效部位各成分化合物,并运用理化性质和光谱技术(UV、IR、1HNMR、13CNMR等)鉴定了化合物的结构。
结果:桑菊口服液能减轻二甲苯引起的耳肿胀(P<0.05)和角叉菜胶致小鼠足跖肿(P<0.05),以及抑制醋酸致腹腔毛细管炎性渗出(P<0.05);高剂量对干酵母致大鼠发热有退热作用;对乙型溶血性链球菌和肺炎链球菌的MIC均为0.016mL·mL-1;从反相硅胶柱层析30%部位抗菌活性部位分离了9个化合物,结构分别是3-(3-羟基-苯基)-丙酸、3-(3-羟基-苯基)-丙酸甲酯、肉桂酸、3-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基苯)丙烷-1、3-羟基-1-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯)丙烷-1、对羟基苯甲酸、原儿茶酸、香草酸、没食子酸。
结论:桑菊口服液具有抗炎、解热、抗乙型溶血性链球菌和肺炎链球菌的药效学作用,其抗菌作用源于酚酸类化学成分的作用。