抗艾滋病药物依非韦伦(Efavirenz)的合成工艺研究

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依非韦伦是一种高效的和其他抗病毒药物联合使用用于HIV-1型病毒感染后的治疗药物,属非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)。临床表现为半衰期长、耐受性好、治疗效果好、毒副作用小的特点。化学合成依非韦伦主要分两种方法:一种是化学拆分法;另一种是不对称合成法。本文采用不对称合成法,以2-三氟乙酰基-4-氯苯胺为起始原料,经格氏试剂的制备、不对称加成、酰胺化缩合、环合、精制等反应步骤,确立了一条适合依非韦伦产业化生产的路线(总收率81.5%,纯度99.96%,ee值99.9%),在收率和质量方面都较现有工
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