【摘 要】
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多组分反应(MCRs)具有高效,产率高,操作简单,原子经济性和资源利用率高等特点,使其近年来在学术界受到普遍关注。MCRs可以快速、大量的合成结构多样、复杂的化合物,以方便药
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多组分反应(MCRs)具有高效,产率高,操作简单,原子经济性和资源利用率高等特点,使其近年来在学术界受到普遍关注。MCRs可以快速、大量的合成结构多样、复杂的化合物,以方便药物化学工作者寻找具有生理和药理活性的化学结构并作为研制药物的前导体。因此,多组分反应也成为了药物化学工作者不可缺少的工具。本文本着绿色,原子经济性的原则,研究了利用多组分反应构建结构新颖的吲哚螺吡咯并[1,2-c]咪唑类化合物的方法;同时,改变传统的合成路线,首次用CAN(硝酸铈铵)作为催化剂,无溶剂条件下一锅法合成嘧啶酮类衍生物。本文共分为两部分:第一部分:水相中一锅法合成吲哚螺环化合物的研究螺环化合物广泛存在于自然界的一些天然产物中,而且这类化合物具有显著的生理活性和药理活性。其中含有吲哚结构的螺环化合物在螺杂环化合物中尤其重要,许多天然生物碱和医药都具有吲哚螺环结构。我们用水作溶剂,对靛红、海因或硫代海因和丙二腈之间的多组分反应进行了研究,合成了一系列结构新颖的吲哚螺环化合物。该方法具有环境友好、操作简单及产率高等优点。第二部分:CAN催化下一锅法合成嘧啶酮类化合物的研究临床医学研究发现一些3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物(DHPMs)具有显著的药理活性,具有治疗高血压、心脑血管和冠心病等疾病的作用,并在抗病毒、杀菌和消炎等药物领域有着广泛的应用。因此,嘧啶酮母核的合成成为近年来化学工作者的研究热点之一。我们用CAN作为催化剂,对醛、环戊酮和尿素或硫脲之间的多组分反应进行了研究,合成了一系列嘧啶酮类衍生物。该方法具有反应时间短、操作简单、产率高及环境友好等优点。
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