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1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖（1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-beta-D-glucose,PGG）分布于中草药植物和果蔬中,大量的实验数据表明PGG具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗病毒、抗过敏及抗炎等多种生物活性,是近年来的研究热点。本论文通过单宁酶水解PGG,获取PGG的降解产物。采用高效制备液相色谱法从PGG酶解液中分离制备其降解产物,经质谱和核磁共振分析其结构。初步评价其抗氧化活性、抗肿瘤活性和抗炎活性,为深入研究PGG及其降解产物生物活性和作用机理提供基础。主要研究结果如下:（1）采用分光光度计法测得该单宁酶活力为200 U/g,经HPLC检测其纯度达95%以上。利用最大酶活为参照,确定该单宁酶有效作用的最佳pH值为4.56.0,最佳作用温度为4550℃。在酶添加量为单宁质量的0.10%0.20%且酶解时间在4060 min时,单宁酶降解PGG的效果与人体肠道菌群的降解类似。（2）利用高效制备液相色谱法从PGG酶解液中分离制备其降解产物,得到5个灰白色粉末状的产物分别命名为P1、P2、P3、P4、P5。经HPLC检测,P1纯度约为76.5%、P2纯度约为79.2%、P3纯度约为71.5%、P4纯度约为92.3%和P5纯度约为98.0%。（3）通过HPLC-MS分析PGG降解产物的化学结构。结果表明:PGG降解产物的分子量依次为787、635、483、169,且存在多种同分异构体。通过与文献数据对照,确定化合物的可能结构,P1和P2分子量同为787,判断为TGG（四没食子酰基葡萄糖）的同分异构体,P3为TriGG（三没食子酰基葡萄糖）,P4为DGG（二没食子酰基葡萄糖）,P5符合没食子酸的分子量大小,经与标准品对比,确定P5为GA（没食子酸）。（4）PGG及其降解产物的抗氧化活性比较。采用清除DPPH、ABTS自由基及O RAC法评价其抗氧化能力。结果显示:清除DPPH自由基法中,清除率达50%时的浓度分别为:TriGG（49.8μg/mL）、PGG（46.2μg/mL）、DGG（42.5μg/mL）、TGG（36.0μg/mL）和GA（29.6μg/mL）,GA、TGG和DGG自由基清除能力均强于PGG。在清除ABTS自由基中,所有降解产物IC50均小于PGG,说明降解产物的清除能力均强于PGG。ORAC法显示,自由基清除能力GA>PGG,而TGG、TriGG、DGG均与PGG活性相当。研究发现,PGG的各降解产物均有较强的抗氧化能力,降解产物的抗氧化能力甚至比PGG本身更强。（5）PGG及其降解产物的抗肿瘤活性研究。选用HCT-116细胞作为研究对象,用不同浓度的PGG处理HCT-116细胞,采用MTT法测定细胞存活率。利用SPSS 20.0软件,计算出PGG的IC50值为29.6μg/mL,PGG对HCT-116细胞的增殖具有剂量-效应关系;以PGG的IC50浓度29.6μg/mL作为工作浓度,作用24 h,各降解产物抑制率分别为:GA（42.4%）、DGG（30.5%）、TriGG（39.8%）、TGG（34.5%）,对比发现PGG的抗肿瘤活性是最强的,GA相对于其他降解产物抗肿瘤活性较强。PGG及其降解产物均具有较强的抗肿瘤活性。（6）PGG及其降解产物的抗炎活性评价。通过MTT实验,选择不影响细胞增殖活性的1030μg/mL浓度进行实验。中性红法表明,PGG对吞噬作用的促进效果低于其降解产物。以LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7构建细胞炎症模型,地塞米松作为阳性对照组,研究降解产物对IL-1β、TNF-α、IL-6和NO等四个炎症因子分泌的影响。结果显示:PGG及其降解产物均显著抑制RAW264.7巨噬细胞分泌IL-1β、TNF-α和NO,抑制效果与样品浓度存在一定的剂量效应;PGG能明显抑制了IL-6的分泌,但降解产物对IL-6抑制效果相对偏弱。综上所述,PGG及降解产物均具有较强的抗炎活性,其抗炎效果要优于地塞米松。