在过去的几十年中,肿瘤严重地威胁着人类的健康。为此,科学家在发展用于肿瘤治疗与诊断领域的智能纳米粒子上付出了巨大的努力。和金纳米粒子,碳基纳米粒子,聚合物相比,基于多肽的纳米粒子展现出了很大的优势,主要是由于多肽良好的生物相容性,生物可降解性以及设计上的灵活性。更重要的是,现代分子生物学的发展为具有特殊生理活性与功能的多肽的发现提供了良好的机遇。基于多肽的纳米粒子可以比较容易地将活性物质运输到肿瘤组织。鉴于多肽材料在肿瘤治疗与诊断方面的发展,本论文的工作主要集中在以下几个方面：在第一章中,我们对多肽材料进行了一个简单的综述,包括多肽的生物活性以及它在药物以及基因传递,肿瘤的成像方面的应用。在第二章中,我们合成了一种具有pH响应性的两亲性嵌合肽(Fmoc)2KH7-TAT并将它用于基因与药物的协同运输。作为一个药物载体,该嵌合肽能够自组装形成胶束,并能够pH响应性地释放阿霉素(DOX)。作为非病毒型的基因载体,该嵌合肽具有良好的内涵体逃逸功能,能够在293T和HeLa细胞中在有/无血清条件下高效地诱导基因转染。此外,该嵌合肽能够有效地协同运载p53质粒和DOX,并诱导p53蛋白的表达。结果表明该基因与药物的共传递体系在体内和体外试验中均取得了良好的肿瘤抑制效果。在第三章中,我们设计了一种用于光敏剂原卟啉(PpIX)与质粒DNA共传递的肿瘤靶向的嵌合肽。在肿瘤细胞中,该嵌合肽的PLGVR多肽序列被基质金属蛋白酶(MMP-2)降解,实现PEG外壳的脱落与穿膜肽的暴露,有利于MMP-2过度表达的肿瘤细胞对嵌合肽的内吞。更为重要的是,我们首次提出了基于双重光照的策略用于提高治疗效果,即通过短光照下产生的活性氧自由基(ROS)增加嵌合肽/PpLX/DNA复合物的内涵体逃逸,达到协同的内涵体逃逸。此外,由于PpIX的光毒性是被屏蔽掉的,短光照不会对细胞的活性产生比较大的影响。在基因转染完成后,被屏蔽的光毒性通过长光照唤醒,从而实现光动力学治疗与基因治疗之间的良好的协同效果。在第四章中,我们设计了一种用于线粒体靶向的肿瘤光动力学治疗的自传递分子PpIX-PEG-(KLAKLAK)2(命名为PPK)。该自传递体系具有很高的载药量与优异的细胞内ROS生成能力。此外,光敏剂在短光照下的光化学内在化(PCI)效应能够增加细胞对PPK的内吞。同时,由于前凋亡肽(KLAKLAK)2的存在,PPK能够靶向细胞的亚器官线粒体。更为重要的是,长光照下光敏剂在线粒体处原位产生的单线态氧增加了光动力学治疗的效果,导致了明显的细胞死亡与线粒体膜电势的降低。通过对小鼠进行皮下注射与静脉注射,我们研究了PPK的体内抗肿瘤效果。在第五章中,我们首次提出了构建基于嵌合肽的抗肿瘤诊断-治疗试剂。该嵌合肽在细胞处于正常状态下时处于荧光淬灭的状态。一旦嵌合肽靶向到线粒体并引起肿瘤细胞的凋亡,绿色荧光迅速恢复,从而实现了肿瘤治疗与实时的凋亡成像的同时进行。