环糊精修饰的磁性纳米药物载体的合成及研究

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药物载体可以防止药物局部浓度过高,减少药物的损失及降解,降低其副作用,提高生物利用度,达到缓释、控制释放、靶向给药的目的。环糊精及其衍生物作为药物载体主要是基于环糊精外亲水内疏水的空腔结构,且环糊精无毒、自身稳定性好。而磁性纳米颗粒作为药物载体借助于磁性纳米的磁性将其与无机材料或高分子材料形成磁性纳米高聚物后对药物进行包覆。本文研究的环糊精修饰磁性纳米颗粒作为药物载体集合了以上两种药物载体的特点,不但可以利用环糊精的独特性能增加药物的溶解性和稳定性而且磁性纳米使体系具备了磁性,在外磁场作用下定位释放、靶向给药。在药物载体的研究中有十分重要的理论意义和使用价值。本文通过对β-环糊精修饰的Fe3O4磁性纳米颗粒药物载体的合成及性能研究,获得了如下成果:1、采用共沉淀法制备了Fe3O4磁性纳米颗粒,动态光散射仪测定其粒径为43.2 nm。然后将阿拉伯胶对其进行修饰后接枝到柠檬酸修饰的β-环糊精上。通过热重分析图计算得修饰Fe3O4磁性纳米颗粒的阿拉伯胶的量占总质量的7.09%,而Fe3O4-β-环糊精核壳结构中环糊精的量占了6.50%。结合热重分析数据借助于公式计算得Fe3O4-β-环糊精核壳结构周围的β-环糊精约为122个2、以酮洛芬为模型药物,超声法制备了酮洛芬/Fe3O4-β-环糊精固体包合物。采用紫外-可见分光光度法建立了包合物中酮洛芬的含量测定方法,测得R=0.99993,日内和日间测定结果的相对标准偏差均小于1%,回收率在81%-91%之间,RSD均小于1%,表明本方法精密度、准确度高且线性关系良好。3、探索了Fe3O4-β-环糊精药物载体对酮洛芬在水中溶解度的影响作用,结果显示Fe3O4-β-环糊精包合的酮洛芬在水中的溶解度为原来的2倍。通过朗谬尔吸附等温式得出Fe3O4-β-环糊精对于酮洛芬的最大吸附量为615 mg/g,朗谬尔吸附平衡常数KL为0.0018 L/mg。测得包合物的产率在20%-40%之间。4、测得酮洛芬/Fe3O4-β-环糊精包合物的包封率为32.18%,载药率为39.49%,而单纯β-环糊精的包封率为67.66%,而载药率仅为8.58%,即Fe3O4-β-环糊精核壳结构周围的β-环糊精使载药量增加。酮洛芬的溶出度曲线表明被Fe3O4-β-环糊精包合后20分钟溶解迅速,溶出药量为78.6%,说明Fe3O4-β-环糊精药物载体使酮洛芬溶出速率增加。
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